怎么快速代谢依托咪酯(依托咪酯)

一、依托咪酯简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4依托咪酯药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1熔点 4.5.2比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1乙醇溶液的澄清度与颜色 4.7.2有关物质 4.7.3干燥失重 4.7.4硫酸盐 4.7.5炽灼残渣 4.7.6重金属 4.8含量测定 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5依托咪酯说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3依托咪酯的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6依托咪酯的药理作用 5.7依托咪酯的药代动力学 5.8依托咪酯的适应证 5.9注意事项 5.10依托咪酯的不良反应 5.11依托咪酯的用法用量 6依托咪酯中毒 6.1临床表现 6.2诊断 6.3治疗 7参考资料附：*依托咪酯相关药品说明书其它版本 1拼音

yī tuō mī zhǐ

2英文参考

Etomidate [朗道汉英字典]

3概述

依托咪酯是非巴比妥类静脉***，为白色结晶或结晶性粉末。主要作用于高位脊髓和大脑皮层感觉中枢，抑制周围感觉***向大脑传导。临床适用短小手术和外科处置，以及诱导麻醉。一般认为依托咪酯的心脏和呼吸的耐受性好。

4依托咪酯药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

依托咪酯

4.1.2汉语拼音

Yituomizhi

4.1.3英文名

Etomidate

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C14H16N2O2 244.29

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为1[（1R）（1苯乙基）]1H咪唑5甲酸乙酯。按干燥品计算，含C14H16N2O2不得少于99.0%。

4.5性状

本品为白色结晶或结晶性粉末。

本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中不溶；在稀盐酸中易溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为66～70℃。

4.5.2比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+67°至+72°。

4.6鉴别

（1）取本品适量，加稀盐酸溶解，加碘化铋钾试液数滴，即产生砖红色沉淀。

（2）取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在241nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》253图）一致。

4.7检查 4.7.1乙醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.25g，加无水乙醇25ml溶解后，溶液应澄清无色。

4.7.2有关物质

取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.062%醋酸铵溶液（60：40）为流动相；检测波长为240nm;柱温为50℃。取依托咪酯对照品与2巯基依托咪酯对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含依托咪酯1mg与2巯基依托咪酯10μg的溶液，取5μl注入液相色谱仪，2巯基依托咪酯峰与依托咪酯峰的分离度应符合要求，理论板数按依托咪酯峰计算不低于2000。取对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取对照溶液和供试品溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

4.7.3干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂[1]，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.4硫酸盐

取本品0.5g，加水使成40ml，振摇，加稀盐酸2ml，充分振摇溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

4.7.5炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.43mg的C14H16N2O2。

4.9类别

***。

4.10贮藏

遮光，密封，在阴凉处保存。

4.11制剂

依托咪酯注射液

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5依托咪酯说明书 5.1药品名称

依托咪酯

5.2英文名称

Etomidate

5.3依托咪酯的别名

甲芐咪唑；乙咪酯；甲芐咪酯；乙芐咪唑；宜妥利；福尔利；Hypnomidate；

5.4分类

***及其辅助药物>全身麻醉用药>静脉全麻药

5.5剂型

针剂：l0ml:20mg。

5.6依托咪酯的药理作用

为非巴比妥类静脉***，静注后20s即产生麻醉，持续时间约5min，增加剂量作用时间可相应延长。对呼吸和循环系统的影响较小，有短暂呼吸抑制，使收缩压略下降，心率稍加快，无组胺释放作用。

5.7依托咪酯的药代动力学

静注后迅速分布于脑组织及代谢器官，在血浆中可与血浆蛋白结合，结合率为76.5%，在肝中被水解为失活的酸性代谢物而后由尿排出。半衰期为4h。

5.8依托咪酯的适应证

临床适用短小手术和外科处置，以及诱导麻醉。

5.9注意事项

1.如将依托咪酯用于氟烷的诱导麻醉剂，宜将氟烷用量减少。

2.遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

5.10依托咪酯的不良反应

注射后可发生疼痛及阵挛性肌肉收缩，术后偶有恶心或局部血栓性静脉炎等。

5.11依托咪酯的用法用量

0.3mg/kg，于15～60s内静注完毕。

6依托咪酯中毒

依托咪酯为非巴比妥类静脉***。本药主要作用于高位脊髓和大脑皮层感觉中枢，抑制周围感觉***向大脑传导。静脉注射后的血浆蛋白结合率77%，清除半衰期为2.9h。一般认为本药的心脏和呼吸的耐受性好。[2]

6.1临床表现

[2]

1.可有短暂的呼吸抑制，使收缩压下降，心率稍增快。

2.静脉注射后15%～30%的病人发生局部疼痛、局部血栓形成或血栓性静脉炎。

3. 10%～65%的病人可有阵挛性肌肉收缩发生。有约20%的病人麻醉恢复期出现全身性癫痫发作。

4.有发生过敏性休克的报道。

5.可使血钾和血糖升高。

6.2诊断

依托咪酯中毒的诊断要点为[2]：

有依托咪酯静脉用药史，出现上述表现。

6.3治疗

依托咪酯中毒的治疗要点为[2]：

1.手术前给予地西泮、芬太尼或氟哌利多可减少肌肉颤动发生。

二、依托咪酯兽用的有什么区别

依托咪酯兽用的没有区别。根据查询相关资料信息显示：依托咪酯属于仅静脉注射用的全身麻醉药，用于全麻手术的诱导和一些短时手术的麻醉和麻醉辅助，依托咪酯兽用的没有区别。

三、依托咪酯的临床应用剂型

在临床应用中主要有两种剂型：①水剂：依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液；②脂肪乳剂：依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液。两种剂型除主要溶媒不同外，最主要的区别是渗透浓度不同。水剂的渗透浓度为4640mOsm/L，远远高于生理渗透浓度；乳剂的渗透浓度为390mOsm/L，接近生理渗透浓度范围。因此与水剂相比较，脂肪乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等副作用。依托咪酯与临床麻醉常用药物如肌松药、血管活性药或利多卡因等混合时不发生沉淀。依托咪酯注射液宜在2℃~25℃温度下保存，不宜冰冻。

四、依托咪酯的药品简介

依托咪酯系一种催眠性静脉全麻药,是咪唑类衍生物,安全性大,是麻醉诱导常用的药物之一，依托咪酯临床应用已有30年的历史。依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐，其结构式如下图所示，分子式C14H16N2O2，分子量244.29。依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。