乙酰螺旋霉素片价格(乙酰螺旋霉素)

一、乙酰螺旋霉素简介

目录 1拼音 2英文参考 3乙酰螺旋霉素药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1干燥失重 3.7.2乙酰螺旋霉素组分测定 3.7.2.1色谱条件与系统适用性试验 3.7.2.2测定法 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4乙酰螺旋霉素说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3乙酰螺旋霉素的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6乙酰螺旋霉素的药理作用 4.7乙酰螺旋霉素的药代动力学 4.8乙酰螺旋霉素的适应证 4.9乙酰螺旋霉素的禁忌证 4.10注意事项 4.11乙酰螺旋霉素的不良反应 4.12乙酰螺旋霉素的用法用量 4.13乙酰螺旋霉素与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5乙酰螺旋霉素中毒 6参考资料附：*乙酰螺旋霉素相关药品说明书其它版本 1拼音

yǐ xiān luó xuán méi sù

2英文参考

acetylspiramycin [朗道汉英字典]

acetyl spiramycin [湘雅医学专业词典]

3乙酰螺旋霉素药典标准 3.1品名 3.1.1中文名

乙酰螺旋霉素

3.1.2汉语拼音

Yixian Luoxuanmeisu

3.1.3英文名

Acetylspiramycin

3.2结构式

3.3分子式与分子量

单乙酰螺旋霉素Ⅱ：R1COCH3 R2H

单乙酰螺旋霉素Ⅲ：R1COCH2CH3 R2H

双乙酰螺旋霉素Ⅱ：R1COCH3 R2COCH3

双乙酰螺旋霉素Ⅲ：R1COCH2CH3 R2COCH3

3.4来源（名称）、含量（效价）

本品为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于1200个乙酰螺旋霉素单位。

3.5性状

本品为白色至微黄色粉末；味苦。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。

3.6鉴别

（1）取本品和乙酰螺旋霉素标准品，分别加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液与标准品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上（取硅胶G0.6g，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml，研磨成糊状，搅匀后，涂布在20cm×5cm玻璃板上，晾干后，置105℃活化30分钟），以甲苯－甲醇（9：1）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色。供试品溶液所显的四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液的四个主斑点的位置和颜色相同。

（2）在乙酰螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与乙酰螺旋霉素标准品溶液的四个主组分峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

3.7检查 3.7.1干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.2乙酰螺旋霉素组分测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.7.2.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈0.1mol/L醋酸铵溶液（60：40）（用醋酸调节pH值至7.2±0.1）为流动相；检测波长为232nm。取标准品溶液10ml，注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

3.7.2.2测定法

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，乙酰螺旋霉素各组分的出峰顺序依次为：单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ。量取峰面积，按下式计算，含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35%。

单乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）含量%

双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）含量%

式中 A单Ⅱ为单乙酰螺旋霉素Ⅱ的峰面积；

A单Ⅲ为单乙酰螺旋霉素Ⅲ的峰面积；

A双Ⅱ为双乙酰螺旋霉素Ⅱ的峰面积；

A双Ⅲ为双乙酰螺旋霉素Ⅲ的峰面积。

另取乙酰螺旋霉素标准品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算出乙酰螺旋霉素四个组分的总含量，应不得少于75%。

乙酰螺旋霉素四个组分总含量%

式中 AT为供试品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；

AS为标准品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；

WT为供试品的重量；WS为标准品的重量；P为标准品四个组分的百分含量总和。

3.8含量测定

精密称取本品适量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml），用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。

3.9类别

大环内酯类抗生素。

3.10贮藏

密封，在凉暗干燥处保存。

3.11制剂

（1）乙酰螺旋霉素片（2）乙酰螺旋霉素胶囊

3.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4乙酰螺旋霉素说明书 4.1药品名称

乙酰螺旋霉素

4.2英文名称

Acetylspiramycin

4.3乙酰螺旋霉素的别名

乙酰基螺旋霉素；醋酸螺旋霉素；螺旋霉素；Acetylspiramycinum

4.4分类

抗生素>大环内酯类

4.5剂型

1.片剂：0.1g，0.2g；

2.胶囊：0.1g，0.2g；

3.肠溶片:0.1g（效价）。

4.6乙酰螺旋霉素的药理作用

螺旋霉螺旋霉素（Spiramycin）是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。乙酰螺旋霉素是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。乙酰螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。乙酰螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似，抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰螺旋霉素敏感。此外，乙酰螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性；此外，乙酰螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。

4.7乙酰螺旋霉素的药代动力学

乙酰螺旋霉乙酰螺旋霉素口服受胃酸影响较轻，约40%被吸收。口服乙酰螺旋霉素100mg、200mg，于2h达血药浓度峰值，分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，并且，当血药浓度降至最低时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高（胆汁中浓度可达血清浓度的7～10倍）。乙酰螺旋霉素可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障及血脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。乙酰螺旋霉素半衰期较红霉素和螺旋霉素长，多次用药后在体内有蓄积作用。

4.8乙酰螺旋霉素的适应证

1.适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染和皮肤软组织感染，包括:咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹毒和猩红热等。

2.适用于治疗敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。

3.也可用于治疗弓形虫病。

4.9乙酰螺旋霉素的禁忌证

对乙酰螺旋霉素及其他大环内酯类药过敏者。

4.10注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:（1）孕妇；（2）哺乳期妇女；（3）肝功能不全者。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清堿性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

4.11乙酰螺旋霉素的不良反应

1.胃肠道反应较红霉素轻，主要有恶心、呕吐、口干和食欲减退等。常发生于大剂量用药时，停药后症状消失。

2.偶有皮疹、药疹等过敏反应。

3.偶有头晕、头痛、嗜睡、乏力症状。

4.偶有肝功能异常（氨基转移酶暂时性升高）的报道。

4.12乙酰螺旋霉素的用法用量

1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重症每天可用至1.6～2g。

2.儿童：每天量为20～30mg/kg，分2～4次给药。

4.13药物相互作用

1.与甲硝唑同用，在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。

2.与甲氧芐芐啶同用对嗜血性流感杆菌有协同抗菌作用。

3.与细胞色素P450系代谢药合用可升高血清中卡马西平、特非那定、环己巴比妥、苯妥英钠的浓度。

4.与左旋多巴/卡比多/卡比多巴联合给药时，可使左旋多巴药物时间浓度曲线下面积（AUC）减低。

4.14专家点评

乙酰螺旋霉素口服后，在体内显示较强的抗菌活性，并很快分布到组织和体液中，胆汁中浓度最高，为血中浓度的7～10倍，且有一定量透过血脑脊液屏障，尤其是脑膜炎时脑脊液中浓度更高。据报道治疗孕期与育龄妇女弓形虫感染及对宫内传播的影响，结果显示，孕妇与育龄妇女弓形虫近期感染率为11.61%和7.81%，治疗组孕妇和育龄妇女IgM转阴率分别为67.16%和70.49%，而非治疗组的自然转阴率分别为14.29%和13.64%；治疗组宫内传播率为7.46%，非治疗组为21.05%，差异非常显著。乙酰螺旋霉素是治疗弓形虫感染的安全有效的药物，可明显降低宫内传播率。

5乙酰螺旋霉素中毒

二、乙酰螺旋霉素的作用是什么

乙酰螺旋霉素胶囊说明书

】

通用名：乙酰螺旋霉素胶囊

【性状】

本品为胶囊剂。

【药理毒理】

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色

葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对

李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百

日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原

体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。

作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA

的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

【药代动力学】

本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。

单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、

尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过

血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。

本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢

产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。

【适应症】

适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃

体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋

菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病

的选用药物。

【用法用量】

成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。

小儿剂量：一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。

【不良反应】

病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生

于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未

发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。

【禁忌症】

对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。

2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中

的使用尚缺乏资料，故应慎用。

3.如有过敏反应，立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示

乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇

女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。

【老年患者用药】

肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。

【药物相互作用】

1.本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。

2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，

目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰

螺旋霉素与麦角不宜同时服用。

【药物过量】

【规格】

(1)0.1g（10万单位）(2)0.2g（20万单位）

【贮藏】

密封，在凉暗干燥处保存

三、乙酰基螺旋霉素简介

目录 1乙酰螺旋霉素药典标准 1.1品名 1.1.1中文名 1.1.2汉语拼音 1.1.3英文名 1.2结构式 1.3分子式与分子量 1.4来源（名称）、含量（效价） 1.5性状 1.6鉴别 1.7检查 1.7.1干燥失重 1.7.2乙酰螺旋霉素组分测定 1.7.2.1色谱条件与系统适用性试验 1.7.2.2测定法 1.8含量测定 1.9类别 1.10贮藏 1.11制剂 1.12版本 2乙酰螺旋霉素说明书 2.1药品名称 2.2英文名称 2.3乙酰基螺旋霉素的别名 2.4分类 2.5剂型 2.6乙酰螺旋霉素的药理作用 2.7乙酰螺旋霉素的药代动力学 2.8乙酰螺旋霉素的适应证 2.9乙酰螺旋霉素的禁忌证 2.10注意事项 2.11乙酰螺旋霉素的不良反应 2.12乙酰螺旋霉素的用法用量 2.13乙酰基螺旋霉素与其它药物的相互作用 2.14专家点评 3乙酰螺旋霉素中毒 4参考资料这是一个重定向条目，共享了乙酰螺旋霉素的内容。为方便阅读，下文中的乙酰螺旋霉素已经自动替换为乙酰基螺旋霉素，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1乙酰基螺旋霉素药典标准 1.1品名 1.1.1中文名

乙酰基螺旋霉素

1.1.2汉语拼音

Yixian Luoxuanmeisu

1.1.3英文名

Acetylspiramycin

1.2结构式

1.3分子式与分子量

单乙酰基螺旋霉素Ⅱ：R1COCH3 R2H

单乙酰基螺旋霉素Ⅲ：R1COCH2CH3 R2H

双乙酰基螺旋霉素Ⅱ：R1COCH3 R2COCH3

双乙酰基螺旋霉素Ⅲ：R1COCH2CH3 R2COCH3

1.4来源（名称）、含量（效价）

本品为单乙酰基螺旋霉素Ⅱ、单乙酰基螺旋霉素Ⅲ、双乙酰基螺旋霉素Ⅱ和双乙酰基螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于1200个乙酰基螺旋霉素单位。

1.5性状

本品为白色至微黄色粉末；味苦。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。

1.6鉴别

（1）取本品和乙酰基螺旋霉素标准品，分别加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液与标准品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上（取硅胶G0.6g，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml，研磨成糊状，搅匀后，涂布在20cm×5cm玻璃板上，晾干后，置105℃活化30分钟），以甲苯－甲醇（9：1）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色。供试品溶液所显的四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液的四个主斑点的位置和颜色相同。

（2）在乙酰基螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与乙酰基螺旋霉素标准品溶液的四个主组分峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1.7检查 1.7.1干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.7.2乙酰基螺旋霉素组分测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

1.7.2.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈0.1mol/L醋酸铵溶液（60：40）（用醋酸调节pH值至7.2±0.1）为流动相；检测波长为232nm。取标准品溶液10ml，注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

1.7.2.2测定法

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，乙酰基螺旋霉素各组分的出峰顺序依次为：单乙酰基螺旋霉素Ⅱ、单乙酰基螺旋霉素Ⅲ、双乙酰基螺旋霉素Ⅱ和双乙酰基螺旋霉素Ⅲ。量取峰面积，按下式计算，含单、双乙酰基螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35%。

单乙酰基螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）含量%

双乙酰基螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）含量%

式中 A单Ⅱ为单乙酰基螺旋霉素Ⅱ的峰面积；

A单Ⅲ为单乙酰基螺旋霉素Ⅲ的峰面积；

A双Ⅱ为双乙酰基螺旋霉素Ⅱ的峰面积；

A双Ⅲ为双乙酰基螺旋霉素Ⅲ的峰面积。

另取乙酰基螺旋霉素标准品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算出乙酰基螺旋霉素四个组分的总含量，应不得少于75%。

乙酰基螺旋霉素四个组分总含量%

式中 AT为供试品色谱图中乙酰基螺旋霉素四个组分峰的总面积；

AS为标准品色谱图中乙酰基螺旋霉素四个组分峰的总面积；

WT为供试品的重量；WS为标准品的重量；P为标准品四个组分的百分含量总和。

1.8含量测定

精密称取本品适量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml），用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。

1.9类别

大环内酯类抗生素。

1.10贮藏

密封，在凉暗干燥处保存。

1.11制剂

（1）乙酰基螺旋霉素片（2）乙酰基螺旋霉素胶囊

1.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2乙酰基螺旋霉素说明书 2.1药品名称

乙酰基螺旋霉素

2.2英文名称

Acetylspiramycin

2.3乙酰基螺旋霉素的别名

乙酰螺旋霉素；醋酸螺旋霉素；螺旋霉素；Acetylspiramycinum

2.4分类

抗生素>大环内酯类

2.5剂型

1.片剂：0.1g，0.2g；

2.胶囊：0.1g，0.2g；

3.肠溶片:0.1g（效价）。

2.6乙酰基螺旋霉素的药理作用

螺旋霉螺旋霉素（Spiramycin）是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰基螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。乙酰基螺旋霉素是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。乙酰基螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。乙酰基螺旋霉素抗菌谱与红霉素近似，抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对乙酰基螺旋霉素敏感。此外，乙酰基螺旋霉素比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰基螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰基螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性；此外，乙酰基螺旋霉素对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。

2.7乙酰基螺旋霉素的药代动力学

乙酰螺旋霉乙酰基螺旋霉素口服受胃酸影响较轻，约40%被吸收。口服乙酰基螺旋霉素100mg、200mg，于2h达血药浓度峰值，分别为0.8mg/L、1mg/L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，并且，当血药浓度降至最低时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高（胆汁中浓度可达血清浓度的7～10倍）。乙酰基螺旋霉素可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障及血脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65%。药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。乙酰基螺旋霉素半衰期较红霉素和螺旋霉素长，多次用药后在体内有蓄积作用。

2.8乙酰基螺旋霉素的适应证

1.适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染和皮肤软组织感染，包括:咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹毒和猩红热等。

2.适用于治疗敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。

3.也可用于治疗弓形虫病。

2.9乙酰基螺旋霉素的禁忌证

对乙酰基螺旋霉素及其他大环内酯类药过敏者。

2.10注意事项

1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者，对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:（1）孕妇；（2）哺乳期妇女；（3）肝功能不全者。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现血清堿性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

2.11乙酰基螺旋霉素的不良反应

1.胃肠道反应较红霉素轻，主要有恶心、呕吐、口干和食欲减退等。常发生于大剂量用药时，停药后症状消失。

2.偶有皮疹、药疹等过敏反应。

3.偶有头晕、头痛、嗜睡、乏力症状。

4.偶有肝功能异常（氨基转移酶暂时性升高）的报道。

2.12乙酰基螺旋霉素的用法用量

1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重症每天可用至1.6～2g。

2.儿童：每天量为20～30mg/kg，分2～4次给药。

2.13药物相互作用

1.与甲硝唑同用，在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。

2.与甲氧芐芐啶同用对嗜血性流感杆菌有协同抗菌作用。

3.与细胞色素P450系代谢药合用可升高血清中卡马西平、特非那定、环己巴比妥、苯妥英钠的浓度。

4.与左旋多巴/卡比多/卡比多巴联合给药时，可使左旋多巴药物时间浓度曲线下面积（AUC）减低。

2.14专家点评

乙酰基螺旋霉素口服后，在体内显示较强的抗菌活性，并很快分布到组织和体液中，胆汁中浓度最高，为血中浓度的7～10倍，且有一定量透过血脑脊液屏障，尤其是脑膜炎时脑脊液中浓度更高。据报道治疗孕期与育龄妇女弓形虫感染及对宫内传播的影响，结果显示，孕妇与育龄妇女弓形虫近期感染率为11.61%和7.81%，治疗组孕妇和育龄妇女IgM转阴率分别为67.16%和70.49%，而非治疗组的自然转阴率分别为14.29%和13.64%；治疗组宫内传播率为7.46%，非治疗组为21.05%，差异非常显著。乙酰基螺旋霉素是治疗弓形虫感染的安全有效的药物，可明显降低宫内传播率。

3乙酰基螺旋霉素中毒

四、我想知道乙酰螺旋霉素中含有青霉素吗

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类,此药不是复方制剂，所以不含青霉素，有青霉素过敏史的病人可以选用本品，变态反应极少，主要为药疹。对大环内脂类药品、红霉素过敏者禁用此药