丙米嗪作用机制(丙咪嗪)

一、丙咪嗪说明书

【适应症】

有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用微弱对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差。也可用于小儿遗尿症。

【用量用法】

口服：成人每次12．5～25mg，1日3次。老年人及衰弱者1日量自12．5mg开始，逐渐增加剂量。1日极量200～300mg。用于小儿遗尿症：5岁以上，每次12．5～25mg，每晚1次。

【注意事项】

1.有较弱阿托品样作用。较常见的不良反应有口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕，有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压，偶有白细胞减少。 2.服药期间忌用升压药。 3.高血压、动脉硬化、青光眼病人慎用。 4.癫痫病人忌用。 5.孕妇忌用，以防致畸。 6.用量较或较长期用药者，宜作白细胞计及肝功能检查。

【规格】片剂：每片12．5mg、25mg。

二、丙米嗪的作用特点为

【答案】：E

锂离子理化性质与钠类似，锂离子通过离子通道进入细胞后，置换细胞内Na，抑制Na产生动作电位，从而使细胞兴奋性降低。

丙咪嗪是三环类抗抑郁药，可作用于心血管系统，阻断α受体，从而降低血压，引起心律失常。此外，丙咪嗪对心肌有奎尼丁样直接抑制效应，故心血管患者慎用。

氯丙嗪是第一个问世的吩噻嗪类抗精神病药，为这类药物的典型代表。氯丙嗪因阻断DA受体、5-HT2受体、α受体、M受体、H1受体，因此作用广泛，但副作用较多。

三、氯丙咪嗪简介

目录 1拼音 2英文参考 3氯米帕明说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3氯丙咪嗪的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6氯米帕明的药理作用 3.7氯米帕明的药代动力学 3.8氯米帕明的适应证 3.9氯米帕明的禁忌证 3.10注意事项 3.11氯米帕明的不良反应 3.12氯米帕明的用法用量 3.13氯丙咪嗪与其它药物的相互作用 3.14专家点评 3.15这是一个重定向条目，共享了氯米帕明的内容。为方便阅读，下文中的氯米帕明已经自动替换为氯丙咪嗪，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音

lǜ bǐng mī qín

2英文参考

chlorimipramine

3氯丙咪嗪说明书 3.1药品名称

氯丙咪嗪

3.2英文名称

Clomipramine

3.3氯丙咪嗪的别名

氯丙米嗪；氯咪帕明；安拿芬尼；氮丙咪嗪；盐酸氯未帕明；氯米帕明；Anafranil；Clomipraminum；Chlorimipramine；Hydiphen

3.4分类

神经系统药物>抗抑郁药物>三环类药

3.5剂型

1.片剂：10mg，25mg，50mg，100mg；

2.胶囊：10mg，25mg，50mg；

3.注射剂（粉）：25mg。

3.6氯丙咪嗪的药理作用

氯丙咪嗪为二苯氮卓三环类抗抑郁药，有明显的抗抑郁作用，且镇静作用较强。可用于治疗各种类型的抑郁症，尤适用于需要镇静的抑郁症；显著抑制5HT再摄取，能有效治疗强迫症、惊恐症和恐惧症，但起效较慢，一般在数周之后；氯丙咪嗪是治疗猝倒和发作性睡眠病中最常用的三环类抗抑郁药。还可用于缓解多种慢性神经痛。

3.7氯丙咪嗪的药代动力学

口服后迅速被吸收，在肝内进行首过代谢期间，广泛脱甲基主要成为具有活性的代谢物去甲氯丙咪嗪。两者广泛分布，与血浆蛋白和组织蛋白广泛结合。t1/2为21h，活性代谢物可能更长。主要随尿排出。

3.8氯丙咪嗪的适应证

1.用于治疗各种类型的抑郁症。

2.用于治疗强迫性障碍、惊恐障碍和恐怖性焦虑障碍。

3.用于缓解多种慢性神经痛。

3.9氯丙咪嗪的禁忌证

1.急性心肌梗死恢复期患者禁用。

2.支气管哮喘、心血管疾病、癫痫、青光眼、肝功能不全、甲亢、前列腺肥大、精神分裂症、孕妇及哺乳期妇女、尿潴留患者禁用。

3.10注意事项

急性卟啉症患者、有自杀倾向者慎用。

3.11氯丙咪嗪的不良反应

与丙米嗪相似，但较少。

3.12氯丙咪嗪的用法用量

1.开始口服每天10mg，逐渐增加至每天30～150mg，分次服，亦可在晚上1次服。维持量为每天30～50mg。

2.治疗严重强迫症或恐惧症：可口服每天250mg。老年患者开始每天10mg，逐渐增加至每天30～75mg；维持量为每天15～25mg。不能口服者可肌内注射给药，开始每天25～50mg，然后逐日增加25mg，直至100～150mg，症状改善后再用维持量。也可输注：开始25～50mg加入0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂250～500ml中，2～3h滴完，然后逐日增加25mg，一般可达每天100mg，症状改善后再以口服维持。输注时应监控血压，避免低血压。

3.13药物相互作用

1.依那普利、费洛克汀、氟伏沙明、帕罗西汀，普罗帕酮、利托那韦、舍曲林、丙戊酸、安泼那韦、奎尼丁等药物可抑制氯丙咪嗪的代谢，增强氯丙咪嗪毒性（意识模糊、失眠、烦躁）。

2.醋奋乃静（Acetophenazine）、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯丙咪嗪合用，可以相互影响代谢，使两者的血浆水平和毒性均增加。

3.芐普地尔、西***得、多菲菜德、格特氟长辛、格雷沙星、卤泛群、依布特利得、莫克罗卡辛、派迷清、索他洛尔、斯帕沙星等药与氯丙咪嗪合用，可有QT间期延长的相加作用，导致QT间期延长、尖端扭转性室性心跳骤停。

4.与抗组胺药或抗胆堿药（如苯海拉明）合用，药效相互加强。

5.与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常。

6.氯丙咪嗪可增强沙美特罗的血管作用，增加心血管兴奋的危险性。

7.可降低抗凝药（如醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆醇、华法林等）的代谢，增加出血的危险。

8.氯丙咪嗪可抑制磷苯妥英钠（Fosphenytoin）、苯妥英钠的代谢，增加苯妥英钠中毒的危险性（共济失调、反射亢进、眼球震颤或震颤）。

9.碘海醇、奈福泮、奥氮平、曲马朵与氯丙咪嗪合用，可导致癫痫发作。

10.奥昔布宁可诱导氯丙咪嗪的代谢，降低氯丙咪嗪的效果。

11.巴比妥酸盐可增加氯丙咪嗪的代谢，可能降低其血清浓度，增强不良反应。

12.与胍乙啶、二甲芐胍、可乐定、胍那决尔合用，后者的抗高血压作用可被降低。

13.与雌激素或含雌激素的避孕药（如氯雌醚烯、己二烯雌酚、己烯雌酚、炔雌醚、替勃龙等）合用，可增加氯丙咪嗪的不良反应，同时降低抗抑郁作用。

14.与单胺氧化化酶抑制药（如氯吉兰）合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。

15.与肾上腺素受体激动药合用，可引起严重高血压与高热。

16.氯丙咪嗪可降低癫痫阈值，与抗癫痫药合用时可降低抗癫痫作用。

17.异丙烟肼、异卡波肼、吗氯丙胺、烟肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、托洛沙酮、苯环丙胺与氯丙咪嗪合用，可导致神经毒性、癫痫发作或5羟色胺综合征（高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变）。

3.14专家点评

氯米帕氯丙咪嗪比标准的对照药阿米替林更有效。具有良好的耐受性、抗抑郁作用，一般约一周内出现治疗效果，对情绪抑郁、强迫行为、消极言行、焦虑紧张、强迫观念症状效果较好。对强迫性神经症，仍为当前首选药物。

3.15

四、丙咪嗪与氯丙咪嗪的作用一样吗

你好：

两者的作用差不多。

丙咪嗪

药理：

药效学

三环类抗抑郁药所以能改善或消除抑郁状态，系通过阻断脑内神经原突触前膜，干扰或阻止某些胺或多肽的再摄取，增加了突触间去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺的含量所致。

药动学

口服吸收快，主要在肝内代谢，并经肾脏排出。T1/2为 6—20小时，蛋白结合率为 96％。

适应症：

本品为三环类抗抑郁药之一，镇静作用和抗胆碱均属中等，适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。

有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用和抗胆碱作用均属中等。对迟缓性的内源性优郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但出现疗效较慢(多在1周后才出现效果)。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差，也可用于小儿遗尿症。半衰期为6－20小时，蛋白结合率为96％。

用法用量：

1．成人常用量口服。开始一次 25—50mg，每日 2—4次，以后渐增至每日总量 100—300mg。老年病人每日总量 30—40mg，分次服用。须根据耐受情况而调整用量。

2．小儿常用量口服。治疗 6岁以上儿童的遗尿症，每日 1次，睡前 1小时服 25mg。如在一周内未获满意效果，12岁以下每日可增至 50mg，12岁以上每日可增至 75mg。每日量超过75mg并不能提高治疗遗尿症的效果。治愈后逐渐减量，遗尿的复发率较骤然停药低。

[制剂与规格]盐酸丙米嗪片25mg

口服,成人每次12.5-25mg,一日3次,年老体弱者一次量从12.5mg开始,逐渐增加剂量,极量一日0.2-0.3g.小儿遗尿:5岁以上,每次12.5-25mg每晚一次.

禁用慎用：

1)交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。

(2)动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。

(3)三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

(4)6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。

(5)老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。

(6)下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。

妊娠初期用可致畸,孕妇忌用.高血压,动脉硬化,青光眼患者慎用.癫痫病人忌用.

给药说明：

(1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。

(2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。

(3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。

(4)维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。

(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。

(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。

(7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。

不良反应：

①遇有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。

口干,心动过速,出汗,视物模糊(复视),眩晕,便秘,失眠,精神失常或错乱.可引起恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,皮疹,肌肉震颤,心肌损害,体位性低血压,白细胞减少.

相互作用：

(1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。

(2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。

(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。

(4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。

(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。

(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。

(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。

(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。

氯丙咪嗪

药理：

药效学

本品为三环类抗抑郁药，作用与其他三环类抗抑郁药相似，主要是神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。本品的特点是抑制5-羟色胺的再摄取。本品的特点是抑制5-羟色胺再摄取作用强于其他三环类药,其抗胆碱作用中等度,镇静作用低。

药动学

口服吸收快而完全，蛋白结合率高达96～97％。治疗血药浓度为200～500ng/ml。半衰期为21～31小时。在肝脏内代谢，活性代谢产物为去甲氯米帕明，由尿排泄。

[药理作用]本品在动物实验中，有很强的抑制突触部位5-HT的再摄取作用，抑制 NE再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5HIAA)水平，与该药可治疗强迫症有关，对 D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。此外，还有较强的抗胆碱能作用，以及能增加血浆中催乳素和生长激素水平。

药动学

口服吸收良好，顿服 1mg/kg，3h后血药浓度达41mg/ml，4h后达 81mg/ml，连续服用 7～14日达稳态血药浓度，98％与血浆蛋白结合，根据其高脂溶性的特点，估计该药主要分布在脑内(Gas-tar，1988年)。主要代谢产物为去甲氯丙咪嗪，健康志愿者半减期 20～26h，抑郁症患者为 34～36h。50％～60％从尿中排泄，30％从粪便中排泄。

适应症：

适用于内因性抑郁症、心因性抑郁症及神经症性抑郁症，也用于治疗强迫症。

适用于各类抑郁症和抑郁状态，对强迫性神经症，仍为当前首选药物。此外对恐怖症、惊恐发作、继发性焦虑、慢性疼痛综合征、神经性厌食及发作性睡病均有一定疗效。据上海市精神卫生中心使用国产氯丙咪嗪治疗 60例报告：显效 78.3％，有效率为 90％，与其他国内外报道疗效相似。

用法用量：

口服成人常用量；①治疗抑郁症，一次 25mg，一日 3次，然后根据需要和耐受情况调整用量。成人门诊限量一日 250mg，住院限量每日 300mg。②治疗强迫症，开始一日 25mg，一日 1次，前两周逐渐增加至每日 100mg，数周后可再增加，以每日不超过 250mg为原则。③老年人开始一日 20—30mg，根据需要和耐受情况缓慢增加用量，以每日不超过75mg为宜。

[制剂与规格]盐酸氯米帕明片(1)10mg(2)25mg

口服,每日50-250mg,分次服,也可肌注,每次25-100mg.

[用法及用量]口服，每日 25～75mg，可渐增至 75～150mg，分次服，最大不超过每日 300mg，维持量每日 50～100mg。老人从每日 10mg开始，增至适宜量止。

肌注从每日 25mg起，最大剂量每日 150mg。静滴每次 50～75mg，用250ml葡萄糖液稀释，在 1.5～3h内滴完。

[剂型与规格]片剂：25mg/片(湖南洞庭制药厂产品)。

注射剂：每支 25mg/2ml。

禁用慎用：

(1)交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。

(2)动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。

(3)三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

(4)6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。

(5)老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。

(6)下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。

妊娠初期用可致畸,孕妇忌用.高血压,动脉硬化,青光眼患者慎用.癫痫病人忌用.

循环障碍及传导阻滞者禁用，低血压、癫痫史、青光眼、白细胞过低者慎用。

给药说明：

(1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。

(2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。

(3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。

(4)维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。

(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。

(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。

(7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。

不良反应：

①遇有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。

本品有时可产生头昏与中度体位性低血压，可见有男性性功能受累，能促发癫痫，有些患者出现恶心或呕吐，较其他同类药多见。

口干,心动过速,出汗,视物模糊(复视),眩晕,便秘,失眠,精神失常或错乱.可引起恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,皮疹,肌肉震颤,心肌损害,体位性低血压,白细胞减少.

主要为抗胆碱能反应，如口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊及排尿困难等。偶见皮肤过敏及粒细胞减少。有时可出现体位性低血压、心律不齐、传导阻滞、焦虑、失眠、一过性意识模糊。罕见肝功能损害，发热及癫痫发作。

相互作用：

1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。

(2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。

(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。

(4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。

(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。

(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。

(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。

(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。

能拮抗胍乙啶的降压作用，与 MAOI合用可引起高血压危象等严重不良反应。如已用 MAOI时，应停药 2周后再使用本药。服药期内不宜饮酒。