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肾上腺素与异丙肾上腺素的区别(异丙肾上腺素)

安心医药2023-11-13医疗器械93
一、异丙肾上腺素去甲肾上腺素盐酸肾上腺素肾上腺素的区别异丙肾上腺素:主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松

一、异丙肾上腺素 去甲肾上腺素 盐酸肾上腺素 肾上腺素 的区别

异丙肾上腺素:

主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。

①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放。

②兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。

③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

去甲肾上腺素:

主要作用于肾上腺素α受体,对心脏的β1受体有较弱的兴奋作用,对β2受体无影响。

其生理作用与肾上腺素基本相同,但各有特点.

对心脏的兴奋作用较弱,主要是缩血管。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌等全身血管都呈收缩反应,而冠状血管舒张,这是因为心肌兴奋,心肌代谢产物增多,某些代谢产物如腺苷直接扩张血管。由于总外周阻力增大和兴奋心脏的结果,而表现明显的血压升高作用,收缩压和舒张压都上升,临床上用作升压药。对内脏平滑肌有抑制作用,但使妊娠子宫平滑肌收缩(由于黄体酮的作用而以α受体为主)。也有升血糖作用,后两种作用均比肾上腺素弱

盐酸肾上腺素

对α和β受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,使皮肤、黏膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。对血压影响与剂量有关,在常用剂量下,收缩压上升而舒张压并不升高,剂量增大时,收缩压与舒张压均上升。此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用

盐酸肾上腺素是化学制剂。

肾上腺素

是肾上腺髓质分泌的主要激素,占总分泌量的80~90%。为儿茶酚胺化合物。由嗜酪细胞的甲基移位酶将去甲肾上腺素甲基化而成。对肾上腺素α,β受体均有作用。其生理作用用主要是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖。

(1)对心血管的作用:Ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。

(2)抑制内脏平滑肌活动:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。

(3)对代谢的作用:促进肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。

二、肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素三者的区别

肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素虽然在名字上很相似,但三者在来源、给药方式、药理作用、临床应用都有很大的不同。

一、来源

肾上腺素主要是从牲畜身上提取或合成的,是肾上腺髓质的主要激素。当人在兴奋、恐惧、紧张等时就分泌这种化学物质。去甲肾上腺素是哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质。异丙肾上腺素来源于人工合成。

二、给药方式

肾上腺素的给药方式是皮下注射;去甲肾上腺素一般采用静脉注射;异丙肾上腺素一般采取舌头下面含药或者是气雾给药。

三、药理作用

肾上腺素受体亚型为αβ,当激动α受体时血管收缩,激动β²受体时血管舒张。肾上腺素还有加强心脏心肌收缩性、提高心肌的兴奋性加大心率、增加心脏输出量的作用。此外,皮下注射或低浓度静脉滴注时,血压的脉压差增大,大剂量静脉注射会使收缩压和舒张压都升高。还有升高血糖的作用。

去甲肾上腺素的受体亚型为α,可以使心肌收缩力加强、心率加快、传导加速、心输出量增加。小剂量使用去甲肾上腺素时,血压脉压加大,大剂量使用时脉压变小。

异丙肾上腺素的受体亚型为β,对心脏β¹受体起强大的激动作用,可以缩短舒张期和收缩期。当激动β²受体时会引起骨骼肌血管舒张。静脉注射会引起舒张压明显下降。

四、临床应用

肾上腺素主要应用于心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、局部止血等状况。去甲肾上腺素主要是在休克、药物中毒性低血压、上消化道出血等情况下使用。异丙肾上腺素则主要应用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克等情况。

三、肾上腺素,去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的异同点

1去甲肾上腺素,肾上腺素,异丙肾上腺素,相同点:都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性

2甲肾上腺素,一般采用静脉注射给药。

肾上腺素,皮下注射。

异丙肾上腺素,一般采用气雾给药或舌下含药。

3去甲肾上腺素药理作用,血管:使血管收缩心脏(较弱激动β¹受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加。

血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小。

肾上腺素药理作用,心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的性,增加心输出量

血管:激动α受体时,血管收缩。激动β²受体时,血管舒张。

血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。

平滑肌:起舒张作用代谢:升高血糖作用

异丙肾上腺素药理作用:心脏;对心脏β¹受体起强大的激动作用,缩短舒张期和收缩期。

血管:主要激动β²受体使骨骼肌血管舒张。

血压:静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;静脉注射则引起舒张压明显下降,支气管平滑肌:起舒张作用。

4临床应用

去甲肾上腺素,休克,药物中毒性低血压,上消化道出血。

肾上腺素,心脏骤停,过敏性休克支气管哮喘,与局麻药配伍及局部止血。

异丙肾上腺素,支气管哮喘,房室传导阻滞,心脏骤停,感染性休克。

5不良反应

去甲肾上腺素,若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血死。滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭。

肾上腺素,主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用)。可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血和心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。

异丙肾上腺素,常见为心悸、头晕。支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至是危险性心动过速及房室颤动。

四、异丙肾上腺素简介

目录 1拼音 2英文参考 3国家基本药物 4概述 5异丙肾上腺素说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3异丙肾上腺素的别名 5.4分类 5.5性状 5.6剂型 5.7异丙肾上腺素的药理作用 5.8异丙肾上腺素的药代动力学 5.9异丙肾上腺素的适应证 5.10异丙肾上腺素的禁忌证 5.11注意事项 5.12异丙肾上腺素的不良反应 5.13异丙肾上腺素的用法用量 5.14异丙肾上腺素与其它药物的相互作用 5.15专家点评 6异丙肾上腺素中毒 6.1临床表现 6.2诊断 6.3治疗 7参考资料附:*异丙肾上腺素相关药品说明书其它版本 1拼音

yì bǐng shèn shàng xiàn sù

2英文参考

isoproterenol [21世纪双语科技词典]

isoprenaline, isopropylarterenol, isopropylnoradrenaline, isoproterenol isuprel, norisodrine [朗道汉英字典]

3国家基本药物

与异丙肾上腺素有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物

目录序号药品名称剂型规格单位零售指

导价格类别备注 688 98异丙肾上腺素注射剂 1mg:2ml瓶(支) 3.5化学药品和生物制品部分*△

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4概述

异丙肾上腺素是一种平喘药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。可使支气管平滑肌松弛;外周血管扩张,改善微循环;增强心肌收缩力,加快传导和心率,增加心排血量。适用于支气管哮喘、心源性或感染性休克,完全性房窒传导阻滞。可雾化吸人、舌下含服或静脉给药。

5异丙肾上腺素说明书 5.1药品名称

异丙肾上腺素

5.2英文名称

Isoprenaline

5.3异丙肾上腺素的别名

喘息定;气喘;治喘灵;异丙肾;异丙基肾上腺素;异丙基去甲肾上腺素;异丙去甲肾上腺素;Aludrine;Isoproterenol;Isonorin;Isuprel

5.4分类

循环系统药物>抗心律失常药物>治疗缓慢心律失常药

5.5性状

常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在堿性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

5.6剂型

1.注射液:0.5mg(0.5ml),1mg(1ml);

2.片剂:10mg;3.气雾剂:0.25%(20ml)。

5.7异丙肾上腺素的药理作用

1.兴奋心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排血量和心肌耗氧量增加。能扩张冠脉,增加冠脉流量,但剂量过大可引起血管强烈扩张,反而使灌注量下降。加快心率及传导的作用较强。对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强,与肾上腺素相比,不易引起心律失常。

2.异丙肾上腺素兴奋β2受体,主要是使骨骼肌血管扩张,对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低,脉压变大。

3.作用于支气管平滑肌β2受体,对支气管平滑肌有较强的舒张作用,解除支气管痉挛,作用强于肾上腺素。但与肾上腺素不同,异丙肾上腺素不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。

4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放,使组织耗氧量增加。

5.8异丙肾上腺素的药代动力学

异丙肾上腺素口服吸收完全,但首过代谢广泛,故口服无效。舌下给药,能扩张局部黏膜血管,经舌下静脉丛迅速吸收后15~30min起效,作用维持1~2h。气雾剂也可迅速吸收,吸入2~5min起效,生物利用度约为80%~100%,作用可维持0.5~2h。静脉注射作用维持不到1h。吸收后在肝、肺及其他组织内迅速被儿茶酚氧位甲基转移酶及少量单胺氧化化酶代谢破坏,代谢物经尿排泄。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢物。静脉注射给药后,尿中排泄物原形药及甲基化物各约占50%。

5.9异丙肾上腺素的适应证

用于支气管哮喘,缓解支气管哮喘发作,舌下含化或喷雾吸入疗效显著但可引起心动过速而出现心悸等不良反应。临床用于房室传导阻滞、心脏骤停及抗休克。

5.10异丙肾上腺素的禁忌证

1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。

2.对异丙肾上腺上腺上腺素或产品中的其他成分过敏。

3.心动过速。

4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。

5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。

5.11注意事项

1.(1)冠状动脉供血不足;(2)糖尿病;(3)心绞痛;(4)高血压;(5)惊厥。

2.药物对妊娠的影响:美国FDA认为异丙肾上腺素应属妊娠C类。

3.用药前后及用药时应当检查或监测:使用异丙肾上腺素时应监测血钾浓度。

4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性,此时,不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加病死率。

5.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。

6.已有明显缺氧的哮喘患者,若用量过大,易致心肌耗氧量增加,引起心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。

7.气雾吸入时,应限制吸入的次数和吸入量。

8.雾化吸入在12h内已喷药3~5次而疗效不明显时,应换药。

9.异丙肾上腺素可与肾上腺素交替使用,但不能同时应用,交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。

10.异丙肾上腺素遇酸堿破坏,忌与氧化物和堿性物质配伍,否则疗效降低。

11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。支气管哮喘患者已有明显缺氧者,用量过大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心动过速及心房颤动。成人心率超过每分钟120次,儿童心率超过每分钟140次时,应慎用。

12.使用前宜先补充血容量及纠正酸中毒;用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。

5.12异丙肾上腺素的不良反应

常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等,或由于增加心肌耗氧量而致心前区痛,或由于舒张压下降引起冠状动脉供血不足等,应减量或停药。

5.13异丙肾上腺素的用法用量

1. 0.25%气雾剂每次吸入1~2揿,每天2~4次;舌下含服,每次10~15mg,每天3次。极量每次20mg,每天60mg。

2.小儿常用量:0.25%喷雾吸入;舌下含服,每次2.5~10mg,每天3次。

3.静脉滴注:每次0.5~1mg,以5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂稀释后滴入,每分钟0.5~2μg,根据心率调整滴速。

4.心室内注射或静脉注射:每次0.5~1mg。

5.14药物相互作用

1.与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。

2.与全麻药合用,可增加发生室性心律失常的可能性。

3.β受体阻滞剂可拮抗异丙肾上腺素对β1受体的作用,而使α受体作用占优势,外周血管总阻力加大。

4.与硝普钠同用,可使心排血量微增,肺楔压略降。

5.与其他拟肾上腺素药有相加作用。

6.三环抗抑郁药可能增强其作用。

5.15专家点评

异丙肾上腺素常用吸入剂量,吸入后1min见效,作用维持2.5h,主要用于支气管急性发作抢救时使用,很少作常规治疗用。异丙肾上腺素兼有β1受体和β2受体兴奋作用。可兴奋心脏高位起搏点。又可扩张周围血管,使外周阻力降低。适用于感染性休克和心源性休克,也用于窦性心动过缓及心跳骤停首选药物。其气雾剂可用于支气管哮喘。

6异丙肾上腺素中毒

异丙肾上腺素(喘息灵、治喘灵)可使支气管平滑肌松弛;外周血管扩张,改善微循环;增强心肌收缩力,加快传导和心率,增加心排血量。适用于支气管哮喘、心源性或感染性休克,完全性房窒传导阻滞。可雾化吸人、舌下含服或静脉给药,有效血浓度0.5~2.5μg/ml,分布容积0.7L/kg。在治疗支气管哮喘时以舌下含服或气雾吸入给药,2~4min起效,维持1h。[1]

6.1临床表现

[2]

1.不良反应有紧张不安、心悸、心前区痛、恶心、口干为常见。也可有低血压、头痛、头晕、皮肤潮红、颤抖、恶心、呕吐、心律失常、昏厥、出冷汗。

2.吸入过量可引起心律失常。

3.发生肺闭锁综合征,即持续应用异丙基肾上腺素气雾剂吸人后,发生哮喘持续状态,且这种状态不为肾上腺素、氨茶堿、间隙性加庄呼吸所改善。

6.2诊断

异丙肾上腺素中毒的诊断要点为[2]:

有异丙肾上腺素应用史,出现上述表现。

6.3治疗

肾上腺素与异丙肾上腺素的区别(异丙肾上腺素)

异丙肾上腺素中毒的治疗要点为[2]:

1.发生肺闭锁综合征时,立即停用异丙基肾上腺素吸入,并静脉滴注糖皮质激素。

2.气雾吸人间隔时间不得少于2h。

3.休克病人应用本药前应补充血容量,以防休克加重。