塞来昔布作用与功效(塞来昔布)

一、塞来昔布胶囊的作用和副作用

首先，适量的服用塞来昔布胶囊是可以起到缓解骨关节炎和成人类风湿性关节炎的症状，尤其是对于中老年人出现骨骼退役性病变后，患者除了有持续的酸胀感外，还会于麻木等情况，而服用塞来昔布胶囊可以起到消炎和镇痛的效果，尤其对骨关节炎效果显著。但是因为塞来昔布胶囊是一款消炎和止痛的药物，所以药物成分相比其它药物还是有一定的差距，若是第一次服用建议餐后半小时服用最佳。对于想服用塞来昔布胶囊治疗骨关节疾病的话，一般服用4-12周作用可以看到效果。塞来昔布胶囊的作用和副作用有什么呢，只要大家正常的使用塞来昔布胶囊的话，在日常生活中需要按照说明书和时间服用，但是患有支气管炎及哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者还是不要服用哦。

二、塞来昔布胶囊作用

塞来昔布胶囊作用：

1、用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。

2、用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。

3、用于治疗成人急性疼痛（AP）。

4、用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

用法用量：

1、骨关节炎：塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。

2、类风湿关节炎：塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。

4、急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。

5、强直性脊柱炎：本品治疗强直性脊柱炎的症状和体征的推荐剂量为每日200mg，单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次）。如服用6周后未见效，可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效，应考虑选择其他治疗方法。

6、特殊人群

肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-PughⅡ级）塞来昔布的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用塞来昔布

三、塞来昔布胶囊的不良反应

很多人都不知道塞来昔布胶囊的不良反应有什么。下面是我为你整理的塞来昔布胶囊的不良反应的相关内容，希望对你有用!

塞来昔布胶囊的不良反应一

在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎(OA)患者，2100例类风湿关节炎(RA)患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达200mg(100mg每日两次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日总剂量达800mg(400mg每日两次)。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。

由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，而且临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。但是，临床试验中的不良反应信息确实可以为识别不良事件与药物使用的相关性及估计其发生率提供参考。

上市前的关节炎对照临床研究中的不良事件：

在涉及安慰剂或阳性药物对照的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊组是7.1%，在安慰剂组为6.1%。塞来昔布组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛(在接受塞来昔布治疗的患者中分别为0.8%和 0.7%)。安慰剂组0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也为0.6%。

关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件

塞来昔布胶囊的不良反应二

以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率小于2%(0.1- 1.9%)的不良事件(患者服用塞来昔布胶囊100- 200mg每日两次或200mg每日一次)。

胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐。

心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。

全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛。

免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎。

中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异常、眩晕。

女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道炎。

男性生殖系统：前列腺疾病。

听力和前庭：失聪、听力失常、耳痛、耳鸣。

心率和心律：心悸、心动过速。

肝胆系统：肝功能异常、ALT升高、AST升高。

代谢和营养：BUN升高、CPK升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、F非蛋白氮增高、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加。

肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意外骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎。

血小板(出凝血)淤癍、鼻出血、血小板增多。

精神病学：厌食、焦虑、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡。

血液系统：贫血。

呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎。

皮肤及其附属器：秃发、皮炎、指甲病变、光敏反应、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、皮肤干糙、多汗、荨麻疹。

给药部位病变：蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反应、皮肤结节。

特殊感觉：味觉错乱。

泌尿系统：蛋白尿、膀胱炎、排尿困难、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道感染。

视力：视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼。

以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率<0.1%的其它非常罕见的严重不良反应

(在服用本品患者中,下列严重不良事件极少发生。仅见于上市后病例报道的用斜体字表示。)

心血管系统：晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、深静脉血栓。

胃肠道系统：小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻。

肝胆系统：胆石症、肝炎、黄疸、肝衰竭。

血液和淋巴系统：血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞性贫血、白细胞减少。

代谢：低血糖、低钠血症。

神经系统：无菌型脑膜炎、共济失调、自杀、味觉减退、嗅觉丧失、致死性颅内出血(见[药物相互作用]-华法林)。

肾脏：急性肾衰、间质性肾炎。

皮肤：多型红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死溶解症。

全身性：脓毒血症、猝死、过敏反应、血管性水肿。

长期、安慰剂对照腺瘤息肉预防研究中的不良反应：在APC和PreSAP两项临床研究中，塞来昔布用量为400 mg/日至800mg/日，用药时间长达3年。(见特殊研究-腺瘤息肉预防研究)。

部分不良反应的发生率高于上市前的关节炎临床研究(治疗持续12周;参见塞来昔布关节炎上市前临床对照研究的不良事件)。

塞来昔布胶囊的不良反应三

在长期腺瘤息肉预防研究中，塞来昔布治疗组以下不良反应的发生率在0.1%--1%之间，高于安慰剂组。同时，这些不良反应在上市前的关节炎对照研究中未被报道，或在上市前的关节炎对照研究中的发生率较低。

神经系统异常：脑梗塞

眼异常：玻璃体漂浮物、结膜出血。

耳及内耳异常：内耳炎。

心脏异常：不稳定性心绞痛、主动脉瓣关闭不全、窦性心动过缓、心室肥大。

血管异常：深静脉血栓。

生殖系统和乳房异常：卵巢囊肿。

实验室检查异常：血钾、血钠浓度升高、血睾丸酮浓度下降。

损伤，中毒及操作并发症：上髁炎、肌腱断裂。

CLASS研究中的安全性数据：

血液系统的事件：

在该项研究中(见特别研究–CLASS)，服用本品400mg每日两次(分别是骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)推荐剂量的4倍和2倍，是FAP的批准剂量)的患者通过复查确定有临床意义的血红蛋白降低(>2 g/dL)的发生率低于服用双氯芬酸75mg每日两次或布洛芬800mg每日三次的患者，分别为0.5%、1.3%和1.9%。无论是否同时服用ASA本品不良事件的发生率均较低。(见[药理毒理]–血小板)。

退出研究/严重不良事件(SAE)：

第9个月服用本品、双氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事件(AE)退出研究的Kaplan-Meier累积率分别为 24%、29%和 26%。三个治疗组之间严重不良事件(SAE，例如：导致住院、威胁生命或其他的有医学意义的情况)的发生率，无论是否与药物有因果关系均无差异，分别为8%、7%和8%。

镇痛和痛经研究中的不良事件：

在镇痛和痛经研究中大约有1700例患者接受本品治疗。口腔手术后疼痛研究中的所有患者接受单剂量研究药物。在原发性痛经和骨科手术后疼痛研究中使用本品的剂量最高达600mg/天。在镇痛和痛经研究中不良事件的类型与关节炎研究中报道的相似。在口腔手术后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎(干槽症)。

四、塞来昔布胶囊的药代动力学

吸收口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg每日两次时，其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱（见食物影响）。目前，尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后，5天内可达到稳态血药浓度水平。表1是塞来昔布在一组健康受试者中的药代动力学参数。食物影响本品与高脂食物同服，会延迟1至2小时达最高血药浓度，同时总体吸收(AUC)会增加10%到20%。在空腹状态下，剂量超过200mg时，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱。本品与抗酸剂（铝剂和镁剂）同服，其血药浓度会降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品剂量高至200mg每日两次时，服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收。健康受试者服用本品胶囊与服用本品胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露（AUC）相同。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用，Cmax, Tmax和 T1/2均无明显改变。分布健康受试者在治疗剂量下，塞来昔布的血浆蛋白结合高，可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。代谢塞来昔布主要经细胞色素P450 2C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或 COX－2的活性。根据病史在已知或怀疑有P450 2C9代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布，因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。排泄塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57%从粪中排出，27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%)，少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长，导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下，有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500 ml/min。特殊人群老年人：在老年人群（大于65岁）中,塞来昔布的Cmax和AUC较年轻人群分别增加40%和50%。老年女性中塞来昔布的Cmax和AUC比老年男性高，但这种增高最主要与老年女性体重较低相关。老年人群中,一般不需要对塞来昔布的剂量进行调整。然而对体重低于50 kg的患者，开始治疗时建议使用最低推荐剂量。儿童：本品没有在18岁以下人群中进行过临床研究。人种：多项药代动力学研究的荟萃分析提示：与白种人相比，黑种人中塞来昔布的AUC大约增加40%。其原因和由此产生的临床意义尚不明确。肝功能不全：在轻度肝功能损害(Child-Pugh Class I)患者和中度肝功能损害(Child-Pugh Class II)患者中进行的药代动力学研究表明：塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-Pugh Class II)的患者中，塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。(见[用法用量])肾功能不全：一项交叉设计的研究显示：在慢性肾功能不全的患者（肾小球滤过率（GFR）35-60ml/min）中，塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40%。没有发现GFR和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。（见[注意事项]-警告-进展期肾脏疾病）