恩威药业气雾剂(气雾剂)
一、气雾剂的优缺点有哪些特点
气雾剂的优缺点
气雾剂的优点
①使用方便，奏效迅速；
②能保持药物清洁和无菌状态，并能提高药物的稳定性。由于药物装在密闭容器内，能避免与空气、水分、和光线的接触，因此减少了污染与变质的可能；
③减少局部涂药的疼痛（如烧伤和敏感皮肤病患者）与感染；④喷出的雾粒微小，能直达作用部位或吸收部位，且分布均匀，给药剂量较小，故副作用也小。
气雾剂也有缺点
①需耐压容器和阀门系统，成本较高；
②需要冷却和灌装的机械设备。制备操作均较麻烦；
③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击后易发生爆炸；
④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作，可因抛射剂的`渗漏而失效；
⑤作为主要用途的吸人气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全。
气雾剂的用途
气雾剂可用于局部或全身治疗作用。局部治疗作用诸如：治疗咽喉炎的咽速康气雾剂、治疗鼻炎的复方萘甲唑啉喷雾剂、治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾剂、局麻止痛利多卡因气雾剂等；全身治疗作用诸如：抗心绞痛的硝酸甘油气雾剂、解热镇痛的吲哚美辛气雾剂等。
气雾剂用于多肽与蛋白质类药物的给药比较引人注目。多肽与蛋白质类药物由于分子量大难以从胃肠道吸收，而且不耐受胃肠道酶的破坏，只能注射给药，这对长期用药的患者是十分痛苦的。近年来，多肽与蛋白质类药物的非注射途径给药进展迅速，其中比较成功的就是将其制成气雾剂、粉雾剂或喷雾剂，通过肺部、口腔或鼻腔给药。如降钙素等药物的鼻腔给药系统已经上市；胰岛素的几种肺部、口腔或鼻腔给药系统均进入了临床研究阶段。
气雾剂的分类
气雾剂的分类有多种，常见的分类方法有以下几种：
按分散系统
（1）溶液型气雾剂：固体或液体药物溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。
（2）混悬型气雾剂：固体药物以微粒状态分散在抛射剂中，形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。此类气雾剂又称为粉末气雾剂。
（3）乳剂型气雾剂：液体药物或药物溶液与抛射剂（不溶于水的液体）形成W/O或O/W型乳剂。O/W型在喷射时随着内相抛射剂的汽化而以泡沫形式喷出，W/O型在喷射时随着外相抛射剂的汽化而形成液流。
按给药途径
（1）吸入气雾剂：系指含药溶液、混悬液或乳液，与合适的抛射剂或液化混合抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，经口吸入沉积于肺部的制剂，通常也被称为压力定量吸入剂。揿压阀门可定量释放活性物质，药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。
（2）非吸入气雾剂：如皮肤和黏膜用气雾剂。皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用。鼻用气雾剂系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。鼻黏膜用气雾剂用于一些蛋白多肽类药物的给药方式，可发挥全身作用。阴道黏膜用的气雾剂常用O/W型泡沫气雾剂，主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎，也可用于节制生育。
（3）外用气雾剂：是指用于皮肤和空间消毒的气雾剂。
按处方组成
（1）二相气雾剂：即溶液型气雾剂，由药物与抛射剂形成的均匀液相与抛射剂部分挥发的抛射剂形成的气相所组成。
（2）三相气雾剂：其中两相均是抛射剂，即抛射剂的溶液和部分挥发的抛射剂形成的液体，根据药物的情况，又有三种：①药物的水性溶液与液化抛射剂形成W/O乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；②药物的水性溶液与液化抛射剂形成O/W乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；③固体药物微粒混悬在抛射剂中固、液、气三相。
此外，气雾剂按是否采用定量阀门系统可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。其中定量气雾主要用于肺部、口腔和鼻腔，而非定量气雾剂主要是用于局部治疗的皮肤、阴道和直肠。
二、气雾剂的分类
气雾剂的分类有多种，常见的分类方法有以下几种：（1）溶液型气雾剂：固体或液体药物溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。
（2）混悬型气雾剂：固体药物以微粒状态分散在抛射剂中，形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。此类气雾剂又称为粉末气雾剂。
（3）乳剂型气雾剂：液体药物或药物溶液与抛射剂（不溶于水的液体）形成W/O或O/W
型乳剂。O/W型在喷射时随着内相抛射剂的汽化而以泡沫形式喷出，W/O型在喷射时随着
外相抛射剂的汽化而形成液流。（1）吸入气雾剂（inhalationaerosois）：指用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂。吸入气雾剂还可分为单剂量包装或多剂量包装。
（2）非吸入气雾剂：用时直接喷到腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等）的气雾剂。
（3）外用气雾剂：是指用于皮肤和空间消毒的气雾剂。（1）二相气雾剂：即溶液型气雾剂，由药物与抛射剂形成的均匀液相与抛射剂部分挥发的抛射剂形成的气相所组成。
（2）三相气雾剂：其中两相均是抛射剂，即抛射剂的溶液和部分挥发的抛射剂形成的液体，根据药物的情况，又有三种：①药物的水性溶液与液化抛射剂形成W/O乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；②药物的水性溶液与液化抛射剂形成O/W乳剂，另一相为部分汽化的抛射剂；③固体药物微粒混悬在抛射剂中固、液、气三相。
此外，气雾剂按是否采用定量阀门系统可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。其中定量气雾主要用于肺部、口腔和鼻腔，而非定量气雾剂主要是用于局部治疗的皮肤、阴道和直肠。
三、气雾剂名词解释呢
气雾剂是指药物和抛射剂同装在耐压容器中，使用时借抛射剂（液化气体或压缩空气）的压力，将内容物喷出的制剂。喷出物主要呈雾状气体溶胶状态，故又名气溶胶。
近年来，还出现了与气雾剂类似的产品，依靠小的压力挤压出的软膏、泡沫之类的制剂，也属于本类剂型。此外，烟熏剂、喷雾剂同气雾剂有类似之处、但其动力不是抛射剂。中药气雾剂已有本少品种，如：宽胸气雾剂、华山参气雾剂等。
气雾剂的优点：
①使用方便，奏效迅速；
②能保持药物清洁和无菌状态，并能提高药物的稳定性。由于药物装在密闭容器内，能避免与空气、水分、和光线的接触，因此减少了污染与变质的可能；
③减少局部涂药的疼痛（如烧伤和敏感皮肤病患者）与感染；
④喷出的雾粒微小，能直达作用部位或吸收部位，且分布均匀，给药剂量较小，故副作用也小。
气雾剂缺点
①需耐压容器和阀门系统，成本较高；
②需要冷却和灌装的机械设备。制备操作均较麻烦；
③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击后易发生爆炸；
④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作，可因抛射剂的渗漏而失效；
⑤作为主要用途的吸人气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全。
四、气雾剂的组成
气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。液体、半固体及固体药物均可以开发成气雾剂。除抛射剂外，气雾剂往往需要添加能与抛射剂混溶的潜溶剂、增加药物稳定性的抗氧剂以及乳化所需的表面活性剂等附加剂。附加剂应视具体情况而定。
溶液型气雾剂，将抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇。有时为使药物与抛射剂混溶，亦可加丙二醇、聚乙二醇等有机溶媒，但应注意所加入乙醇、丙二醇等的量对肺部的刺激性及气雾剂稳定性的影响。必要时需加入抗氧剂、防腐剂。
混悬型气雾剂适用于药物在抛射剂中不溶或溶解度差且无合适的潜溶剂使之溶解的情况。混悬型气雾剂相对于溶液气雾剂而言，药物稳定性好，但制备要求高。混悬型气雾剂常用的辅料有：①固体润湿剂，如滑石粉、胶体二氧化硅等；②表面活性剂，低HLB值的表面活性剂及高级脂肪醇类可使药物易分散于抛射剂中，常用的有油酸、司盘85、油醇、月桂醇等，它们同时可润滑阀门系统；③水分调节剂，如无水硫酸钙、无水氯化钙、无水硫酸钠的加入使水分控制在300×10－6以下，使用浓度为0.1%～0.5%；④比重矫正剂，如超细粉末的氯化钠、硫酸
钠、磷酸氢钠、亚硫酸氢钠、乳糖和硫酸等可调节药物的比重，使之与抛射剂的比重接近。
乳剂型气雾剂中的乳化剂的选用是比较关键的。乳化剂的选用应达到以下性能：振摇时即可充分乳化并形成很细的乳滴；喷射时能与药液同时喷出，喷出泡沫的外观呈白色、均匀、细腻、柔软，并具有需要的稳定性。乳化剂可选用单一的或混合的表面活性剂。目前乳剂型气雾剂多采用水性基质为外相，抛射剂为内相，近年来这种O/W型气雾剂的非离子型表面活性剂使用较多。
用于此类气雾剂的典型非离子型表面活性剂包括：聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类、脂肪酸酯类和烷基苯氧基乙醇等。除乳化剂外，常常还需要加入防腐剂、香料、柔软剂、润滑剂等。
注意所选的添加剂应对用药部位无刺激性。抛射剂（propellents）是直接提供气雾剂动力的物质，有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。
由于抛射剂的蒸气压高，液化气体在常压下沸点低于大气压。因此，一旦阀门系统开放，压力突然降低，抛射剂急剧汽化，可将容器内的药液分散成极细的微粒，通过阀门系统喷射出来，达到作用或吸收部位。理想的抛射剂应具有以下特点：要有适当的沸点，在常温下其蒸气压应适当大于大气压；无毒、无致敏性和刺激性；不易燃易爆；不与药物或容器反应；无色、无臭、无味；价廉易得。阀门系统的基本功能是在密闭条件下控制药物喷射的剂量。阀门系统使用的塑料、橡胶、铝或不锈钢等材料必须对内容物为惰性，所有部件需要精密加工，具有并保持适当的强度，其溶胀性在贮存期内必须保持在一定的限度内，以保证喷药剂量的准确性。阀门系统一般由阀门杆、橡胶封圈、弹簧、浸入管、定量室和推动钮组成，并通过铝制封帽将阀门系统固定在耐压容器上。
（1）封帽：其作用是把阀门固定在容器上，通常是铝制品，必要时涂以环氧树脂薄膜。
（2）阀门杆：是阀门的轴芯部分，通常用尼龙或不锈钢制成，包括内孔和膨胀室。若为定量阀门，其下端应有一细槽（引液槽）供药液进入定量室。
内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔，位于阀门杆之旁，平常被弹性橡胶封圈封住，使容器内外不通。当揿下推动钮时，内孔与药液相同，内容物立即通过阀门喷射出来。膨胀室位于内孔之上阀门杆之内。容器内容物由内孔进入此室时，骤然膨胀，使抛射剂沸腾汽化，将药物分散，喷出时可增加粒子的细度。
（3）橡胶封圈：是封闭或打开阀门内孔的控制圈，通常用丁腈橡胶制成，有出液与进液两个封圈，分别套在阀门杆上，并定位于定量室的上下两端，分别控制内容物由定量室进入内孔和从容器进入定量室。
（4）弹簧：供给推动钮上升的弹力，套在阀门杆（或定量室）的下部，需要质量稳定的不锈钢
制成，如静电真空小炉钢（Cr17Ni12Mo2T），否则药液易变质。
（5）浸入管：连接在阀门杆的下部，其作用是将内容物输送至阀门系统中，如不用浸入管而仅靠引液槽则使用时需将容器倒置。通常用聚乙烯或聚丙烯制成。
（6）定量室：亦称定量小杯，起定量喷雾作用。它的容量决定气雾剂一次给出一个准确的剂量（一般为0.05～0.2mL）。定量室下端伸入容器内的部分有两个小孔，用橡胶垫圈封住。罐装抛射剂时，因罐装机系统的压力大，抛射剂可以经过小孔注入容器内，罐装后小孔仍被垫圈封住，使内容物不能外漏。
（7）推动钮：是用来打开或关闭阀门系统的装置，具有各种形状并有适当的小孔与喷嘴相连，限制内容物喷出的方向。一般用塑料制成。
