胺碘酮又叫可达龙(可达龙)

一、可达龙简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4胺碘酮说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3可达龙的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6胺碘酮的药理作用 4.7胺碘酮的药代动力学 4.8胺碘酮的适应证 4.9胺碘酮的禁忌证 4.10注意事项 4.11胺碘酮的不良反应 4.12胺碘酮的用法用量 4.13可达龙与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5胺碘酮中毒 5.1临床表现 5.2治疗 6参考资料这是一个重定向条目，共享了胺碘酮的内容。为方便阅读，下文中的胺碘酮已经自动替换为可达龙，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音

kě dá lóng

2英文参考

cordarone

3概述

可达龙具有抗心律失常作用，可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。

4可达龙说明书 4.1药品名称

可达龙

4.2英文名称

Amiodarone,Cordarone, Atlansil

4.3可达龙的别名

乙碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮；胺碘酮

4.4分类

循环系统药物>抗心律失常药物>延长动作电位时程药

4.5剂型

1.片剂：每片0.1g；0.2g；

2.注射剂（盐酸盐）：0.15g（3ml）。

4.6可达龙的药理作用

为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流，减慢传导速度，并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值，减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。

4.7可达龙的药代动力学

可达龙口服吸收迟缓而不完全，起效缓慢，口服生物利用度约为50%。口服用药4～10天开始起效，约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效，停药后可持续20min至4个h。可达龙有效血浓度为1～2.5mg/L，中毒血药浓度为1.8～4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%，主要分布于脂肪组织，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，也可进入乳汁。主要在肝脏代谢，尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄，约占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。

4.8可达龙的适应证

临床用于室性心动过速和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他βˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

4.9可达龙的禁忌证

有室内或房室传导阻滞和心动过缓时，以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。

4.10注意事项

静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降，当用药过快（少于3min）可引起循环衰竭。

4.11可达龙的不良反应

1.肺毒性，少见，可致呼吸困难，肺部啰音，干咳，发热及缺氧表现，X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化（发生率0.5%～1.5%），一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。

2.心脏不良反应，可致心动过缓，一般达治疗剂量时，心率可减少10%，与可达龙耗竭交感神经末梢介质有关，故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化，QT间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。

3.胃肠道反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。

4.肝损害致转氨酶升高，罕见肝硬化。

5.角膜色素沉着（占20%～90%），通常无症状，沉着于前房，不影响视力，停药后可消失，亦可用甲基纤维素滴眼预防。

6.甲状腺毒性：可达龙含有较高的碘，100mg可达龙相当于元素碘47.2mg，约为卢戈液6滴，长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退，甲状腺功能减退症（2%～4%），长期服用应监测甲状腺功能，对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。

7.少见神经系统损害（如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病），光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。

4.12可达龙的用法用量

1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

4.13药物相互作用

1.可增加华法林的抗凝作用。

2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加，加重其不良反应。

3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。

4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加对心脏的不良反应。

5.单胺氧化化酶抑制剂可使可达龙代谢降低。

4.14专家点评

可达龙原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现可达龙有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用可达龙能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明可达龙具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但可达龙毒副作用复杂，应用时需密切注意。

5可达龙中毒

可达龙（乙胺碘呋酮、胺碘酮）具有抗心律失常作用，临床用于治疗室性、室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动。预激综合征等。

口服每次0.1～0.2g，3～4/d，有效后改为每次0.2g，l～2/d。静注或静滴，主要用于快速心律失常立即复律，5～10mg/kg，分2～3次给药，用50%葡萄糖液稀释后缓慢静注（10～15min）。以250ml葡萄糖液稀释后静滴30min内滴完。本药口服吸收好，6～8h血药浓度达峰值，在肝脏代谢，经肝胆汁排泄，半衰期平均为52.6d。

人中毒血药浓度2.5μg/ml。小鼠腹腔注射LD500.432g/kg，静脉注射LD500.1669g/kg。本药主要损害心脏、消化系统、神经系统及引起过敏反应等。[1]

5.1临床表现

[2]

1.不良反应

如头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、角膜病变、视力下降。

2.中毒表现

（1）心血管系统：窦房结功能抑制或房室传导阻滞及扭转性室速、心电图可见QT间期延长、T波低平、U波，静注过快可见低血压、心力衰竭。

（2）神经系统：震颤、共济失调、锥体外系症状、多发性神经炎。（3）消化系经：恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

（4）内分泌系统：甲状腺功能亢进或低下、黏液性水肿。

（5）呼吸系统：间质性肺炎或肺泡纤维性肺炎、结核活动播散、胸腔积液。（6）血液系统：血沉快、白细胞增高、血小板减少。

（7）过敏反应：皮肤光过敏症、急性碘过敏反应、哮喘等。（8）其他：肾毒性表现、口吃、***发育、角膜病变等。

5.2治疗

可达龙中毒的治疗要点为[3]：

1.出现中毒反应立即停药。

2.过敏反应可用抗组胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。角膜病变可用1%甲基纤维素或钠碘肝素点眼。

3.心动过缓，可用山莨菪堿、异丙肾上腺素和地塞米松，必要时安置心脏起搏器。

4.出现肺部病变可用糖皮质激素。

5.诱发甲状腺功能亢进，采用甲亢药物替代治疗，严重者手术治疗。

6.肝功异常予保肝药物治疗。

二、可达龙的注意事项

特殊警告[u]心脏效应[/u]•在治疗开始之前，必须实施ECG检查和血清钾检查，治疗期间推荐监测转氨酶和ECG。•在老年患者中，心率减慢效应可能更加突出。•胺碘酮可修饰心电图。这种“可达龙”修饰包括QT间期的延长，这反映了复极化的延长，可伴U波：这是达到治疗浓度的征象，而不是毒性效应。•如果出现Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞或双分支阻滞，则应该暂停治疗。如果出现Ⅰ度房室传导阻滞，那么需要加强监护。•已经有报道称，在胺碘酮应用中，可以出现新发心律失常，原先存在的、被治疗的心律失常也可能出现恶化（参见不良反应）。•胺碘酮的促心律失常效应是弱的，甚至小于各种抗心律失常药物，促心律失常效应一般见于与某些药物的联合应用（参见药物相互作用），或者在电解质平衡紊乱中出现。•尤其在长期使用抗心律失常药物时，有心室除颤阈值和/或起搏器起搏阈值或植入式心律转复除颤器除颤阈值升高的报道。潜在地影响了上述治疗。因此推荐在使用胺碘酮治疗前和治疗中再次确认植入设备的作用。[u]甲状腺征象[/u]•在药品中碘的存在，干扰了某些甲状腺化验（与放射性碘的结合，PBI）；但是，甲状腺功能评估仍然是可能的（T3、T4、TSHus）。•胺碘酮可以引起甲状腺异常，特别是在具有甲状腺疾病病史的患者中。在治疗之前，推荐对所有的患者进行TSH分析，然后在治疗过程中以及治疗停止后的数月内，定期进行TSH分析，在临床上可疑出现甲状腺机能障碍的情况下，也需要进行TSH分析（参见不良反应）。[u]肺脏征象：[/u]如果出现呼吸困难或干咳，不管是单独出现，还是与全身状态恶化一起出现，均提示可能出现肺脏毒性（诸如间质性肺病），需要进行放射学对照检查（参见不良反应）。[u]肝脏征象：[/u]在开始应用胺碘酮治疗时，推荐对肝脏功能进行定期监测，然后，在整个胺碘酮治疗期间，应该定期对肝脏功能进行监测（参见不良反应）。[u]神经肌肉征象：[/u]胺碘酮可以引起感觉、运动或者混合性外周神经病和肌病（参见不良反应）。[u]眼睛的征象：[/u]在出现视觉模糊不清或者视觉敏锐度出现下降时，必须立即实施完全的眼科评估，包括观察眼底。如果出现了胺碘酮诱导的神经病或视神经炎时，由于存在着进展为失明的危险性，所以有必要停止胺碘酮治疗（参见不良反应）。与以下药物的联合应用（参见药物相互作用）：•可与β受体阻滞剂联合，但不能与索他洛尔联合（禁忌），与艾司洛尔联合需有预防措施。•仅在预防具有生命威胁性室性心律失常的情况下，才考虑与维拉帕米和地尔硫卓联合。•由于存在乳酸，所以该药在先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症患者中禁忌。应用的特殊注意事项•电解质紊乱，特别是低钾血症：重视易于发生低钾血症的情况，因为低钾血症可能促进促心律失常效应的出现。在胺碘酮给药之前，应该纠正低钾血症。•下面提及的不良效应通常与药物水平过高相关，通过严格选择最小维持剂量，可以避免这些情况，或者将它们的严重性最小化。•在治疗期间，应该建议患者避免暴露于日光下，或者采取日光保护措施。在儿童中胺碘酮的安全性和有效性尚无对照临床试验评估。麻醉：在患者接受手术治疗之前，应该告知麻醉师患者正在接受胺碘酮治疗。就不良反应而言，慢性胺碘酮使全身或局部麻醉者易发生血液动力学不稳，包括心动过缓、低血压、心输出量降低和传导障碍。此外，在接受胺碘酮治疗的患者中，在手术之后的即刻阶段，已经观察到一些急性呼吸窘迫综合征的病例。因此，在人工呼吸时应密切观察这些患者（参见不良反应）。

三、糖尿病的病人如何使用可达龙注射液

可达龙注射液配入等渗葡萄糖溶液后，掺入胰岛素。医生根据病人的血糖情况确定需要加入多少胰岛素才能化解等渗葡萄糖溶液对病人的影响。

四、可达龙的不良反应

按照系统器官和发生率，对不良反应进行了分类，其中发生频率的分类类别为：非常常见(≥10%)；常见(≥1%，[10%)；不常见(≥0.1%，[1%)；罕见(≥0.01%，[0.1%)，非常罕见([0.01%)。眼睛的征象：•非常常见：角膜微沉淀，在成人中几乎会普遍地出现，通常局限于瞳孔下面的区域，并不提示为治疗的禁忌。在例外情况下，它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成，在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。•非常罕见：伴有视物模糊、视力减退和眼底视乳头水肿的视神经病（视神经炎）。视觉灵敏度可能会或多或少地降低。现在，这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。但是，如果出现任何其它明显的原因，推荐暂停胺碘酮给药。皮肤的征象：非常常见：光过敏反应。在胺碘酮治疗期间，建议患者避免暴露于阳光（以及紫外光）下。常见：在每日高剂量长期治疗过程中，患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着；在治疗停止之后，这种色素沉着将缓慢地消失（10-24个月）。非常罕见：•在放射治疗期间出现的红斑。•皮疹，一般没有非常强的特异性。•剥脱性皮炎，虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚没有确立。•脱发。风疹甲状腺征象：非常常见：•在缺乏任何甲状腺机能障碍临床征象的情况下，可以出现“分离”的甲状腺激素水平（T4水平增加，T3水平正常或轻微下降），这并不需要停止治疗。常见：•具有典型表现的甲状腺机能减退：体重增加、畏寒、淡漠、昏昏欲睡；如果TSH出现明确的增高，则提示上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1-3个月内，甲状腺功能可以逐渐恢复正常：停止治疗不是必需的。如果有正当理由的治疗指征，那么可以继续应用胺碘酮治疗，在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗，将TSH水平作为给药剂量的指导。•甲状腺机能亢进更加具有误导性：患者很少具有症状（轻微的无法解释的体重下降，抗心绞痛和/或抗心律失常治疗有效性下降）：在老年患者中表现为精神病的形式，或者甚至表现为甲状腺毒症。•超敏TSH水平的下降可以确定这种诊断。有必要暂停胺碘酮的治疗：在3-4周之内，通常足以获得临床恢复。严重的病例可以导致患者的死亡，需紧急给予恰当的治疗。•如果考虑甲状腺毒症，无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺所致的心脏失衡，当合成的抗甲状腺药物效果不恒定，则提示应直接应用皮质类固醇（1mg/kg）治疗，治疗时间应该足够长（3个月）。在停止胺碘酮治疗后的数月内，仍有甲状腺机能亢进的病例报道。肺脏征象：常见：已经报道了弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP），有时候这些疾病是致死性的。如果出现呼吸困难或干咳，无论单发，还是合并全身状态恶化（疲乏、体重下降、发热），均需要进行放射学对照检查，如果有必要，那么需要暂停治疗。这些形式的肺病实际上可以发展为肺纤维化。不管是否与皮质类固醇治疗相关，胺碘酮的早期停药可以导致这种紊乱状态的恢复，临床征象通常在3或4周内消失。放射检查和功能改善通常较慢（数个月）。已经报道了一些胸膜炎病例，这一般与间质性肺病相关。非常罕见：•支气管痉挛，特别是在哮喘患者中。•急呼吸窘迫综合征，有时候是致死性的，有时候在手术后即刻出现（已经认为可能与高剂量氧存在着相互作用）（参见注意事项）。•肺出血神经征象：常见：•震颤或其它锥体外系症状。•夜间睡眠障碍。•感觉、运动或混合性外周神经病。不常见：•肌病。感觉、运动或混合性外周神经病以及肌病可能在治疗几个月之后出现，但是有时候在治疗后数年出现。在停止治疗后，这些疾病一般可以恢复。但是，这种恢复是不完全的，而且非常缓慢，仅在停止治疗数月后开始恢复。非常罕见：•小脑共济失调。•良性颅内高压。•头痛。如果出现孤立性头痛，则需系统检查潜在病因。肝脏征象：已经有肝脏功能受损病例的报道：这些病例可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下疾病：•非常常见：转氨酶一般出现中等的、孤立性的增高（正常值的1.5-3倍），在下调给药剂量后可以恢复，甚至可以自行恢复。•常见：急性肝脏功能损害，出现血转氨酶增高和/或黄疸，偶尔可以出现致死性结局，需要停止胺碘酮治疗。•非常罕见：在长期治疗期间出现的慢性肝脏损害。组织学检查符合假性酒精性肝炎。这种疾病的临床和生物学特征表现出分离的特性（无规则的肝肿大，血转氨酶增高，数值介于正常值的1.5-5倍之间），需要定期对肝脏功能进行检测。如果在超过6个月的治疗后，患者的血转氨酶出现中等程度的增高，那么应该考虑慢性肝脏功能损害的诊断。在治疗停止之后，临床和生物紊乱通常可以得到恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。心脏效应：•常见：一般为中度、剂量依赖性心动过缓。•不常见：传导紊乱（窦房传导阻滞，不同程度的房室传导阻滞）。心律失常发作或恶化，有时伴心脏骤停。•非常罕见：显著的心动过缓，极个别报告有窦性停搏（窦房结功能不全，老年患者）。胃肠道效应：•非常常见：良性胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、味觉障碍），通常在初始治疗期间出现，当将给药剂量下调时症状消失。对生殖系统产生的效应：•非常罕见：附睾炎，阳痿。该疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。血管效应：•非常罕见：血管炎。异常实验室结果：•非常罕见：肾功能损害，肌酐出现中度的增高。对血液和淋巴系统产生的效应：•非常罕见：血小板减少症，溶血性贫血，再生障碍性贫血。内分泌效应：•非常罕见：抗利尿激素分泌失调综合征( SIADH)