帕拉米韦对新冠病毒有效吗(帕拉米韦)
一、帕拉米韦的药品简介
国家食品药品监督管理总局6日公布,抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液已获得加速审批通过。
帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物,属神经氨酸酶抑制剂,现有临床试验证明对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织的通报,H7N9属于甲型流感病毒亚型,初步试验结果显示,神经氨酸酶抑制剂或许会对该病毒起作用。
国家食品药品监管总局有关负责人介绍,帕拉米韦氯化钠注射液是我国首个静脉给药的神经氨酸酶抑制剂,抗病毒机理与奥司他韦相同,适用于治疗甲型流行性感冒。帕拉米韦所开展的临床试验以奥司他韦为对照药,试验结果显示其疗效和不良反应与奥司他韦均无显着性差异。
帕拉米韦由美国BioCryst制药公司的科学家通过基于结构的设计和药物化学的方法设计和发现。研发团队由Y.S. Babu博士领导。该药的分子结构和化学性质在2000年9月的《药物化学杂志》首次公布。在被命名为帕拉米韦前,它被称为BCX-1812。 2009年1月,帕拉米韦获得美国食品和药物管理局(FDA)批准进入研发审批的快速通道,其注射剂并被批准在紧急情况下用于治疗某些已知或怀疑甲型H1N1流感住院的患者。国外对帕拉米韦抗病毒的体内外试验和临床试验结果显示,该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程,具有耐受性好、毒性小等优点。
二、帕拉米韦的作用机理是什么呢
您好,帕拉米韦,上海柏际有其中间体,是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的相互作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒,NA结构中不同的活性位点区域。
羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118、Arg292、Arg371
形成强烈的分子间作用,乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp
178和Ile
222作用,羰基氧则与
Arg152作用;胍基与NA活性位点的Asp
151、Glu
119、Glu
227及Trp
227产生强烈的分子间作用;对于
B型流感病毒NA,异戊基部分与Ala
246、Arg
224和Ile
222构成的疏水性口袋强烈作用。
对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu276疏水部分,帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放,从而有效地预防流感和缓解流感症状
三、帕拉米韦氯化钠注射液有什么作用
对HXNX型流感病毒均有效,对新发的H7N9人禽流感患者具有显著的治疗作用。
2012年12月通过药审中心技术。帕拉米韦注射液在疗效上优于磷酸奥司他韦,能够有效对抗耐奥司他韦的流感病毒,适应流感危重病人和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳患者的救治。
抗病毒药,主要用于流感病毒引起的普通流行性感冒、甲型流行性感冒。包括:H1(H1N.),HA(HAN.)及H9N9等系列病毒引起的流行感冒。也可以用于奥司他韦不能控制的重症型流感。
静脉滴注给药。在出现流感症状的48小时内开始治疗。一般用量为300mg,单次静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。严重并发症的患者,可用600mg,单次静脉滴注,滴注时间不少于40分钟。症状严重者,可每日一次,1~5天连续重复给药。
扩展资料:
帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物,现有临床试验数据证明其对甲型和乙型流感有效。
H7N9属于甲型流感病毒亚型。
神经氨酸酶抑制剂,对于流感重症患者、无法接受吸入或口服神经氨酸酶抑制剂的患者和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳或产生耐药的患者提供了新的治疗选择。
参考资料来源:百度百科-帕拉米韦氯化钠注射液
四、帕拉米韦的优越性
此次上市的抗流感药物帕拉米韦与奥司他韦同属神经氨酸酶抑制剂,抗病毒机理与奥司他韦相同,适用于治疗甲型流行性感冒。帕拉米韦所开展的临床试验以奥司他韦为对照药,试验结果显示其疗效和不良反应与奥司他韦均无显著性差异。
奥司他韦是口服制剂,不便于重症患者使用,并且由于其上市时间相对早,发现出现耐药性。帕拉米韦与奥司他韦结构不同,适用于对奥司他韦耐药的患者的治疗;此外,由于帕拉米韦是注射剂,半衰期长,临床使用还具有起效快、持续时间长的特点。帕拉米韦的批准上市,对于流感重症患者、无法接受吸入或口服药品治疗的患者、对奥司他韦产生耐药的患者提供了新的治疗选择。