利多卡因软膏怎么涂延时效果最佳(利多卡因的作用怎么用)
一、利多卡因的药理作用(详细版)
分类:医疗健康
问题描述:
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解析:
【药品名称】
通用名：盐酸利多卡因注射液
英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection
汉语拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye
本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
分子式：C14H22N20·HCl·H20
分子量：288.82
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
【药代动力学】
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应症】
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
【用法用量】
1．麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；***神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次***，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
（2）小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
（1）常用量①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。
【不良反应】
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【禁忌】
（1）对局部***过敏者禁用。
（2）阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
【注意事项】
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。
【儿童用药】
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
【老年患者用药】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。
【药物相互作用】
（1）与西咪替丁以及与b受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。
【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。
【规格】5ml：0.1g
【贮藏】密闭保存.
【包装】5支/盒，安瓿
【有效期】2.5年
二、试述利多卡因的作用和临床用途。
【答案】：抑制参与动作电位复极2相的少量钠内流，缩短浦肯野纤维和心室肌的 APD，对除极化组织如缺血区作用强，对心房肌作用弱；能减少动作电位4相除极斜率，降低兴奋性。
主要用于室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死以及强心苷中毒所引起的室性心动过速以及心室纤颤。
三、利多卡因的其它功效
利多卡因是一种局麻药，也可用于室性心律失常的急症治疗。随着人们对利多卡因的深入研究，发现它在治疗其它疾病的方面也显示出较好的效果。下面将就此作一总结。
1、治疗前庭神经炎利多卡因能阻滞血管的交感神经的兴奋性，降低其对血管平滑肌的收缩作用，使副交感神经兴奋性相对增强，达到改善血液微循环的目的。它能改善内耳前庭神经周围血管供血，消除内淋巴回流障碍。方法：用利多卡因50~100毫克静注，重者200~400毫克加入5%葡萄糖静滴，每日1次，3天为1个疗程。
2、预防气管拔管时的心血管反应全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出。拔管时可出现类同于插管时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。利多卡因可预防此反应，用法为利多卡因1.5毫克/千克静注。其机制与中枢抑制或对心脏的抑制有关。
3、治疗新生儿严重惊厥对反复惊厥者用利多卡因首次负荷量2毫克/千克，加最初维持量每小时6毫克/千克静注，3日内逐渐减量。
4、用于胃镜插管检查将2%利多卡因含入口内，5分钟缓慢咽下，10分钟后行插管检查。与2%丁卡因喷雾法相比，利多卡因具有省时、简便、痛苦小的优点，且利多卡因具有镇静作用，可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕动。
5、治疗急性胃源性腹痛急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水肿以至痉产生。口服利多卡因可缓解此类疼痛，用法为2%利多卡因15毫克口服。
6、治疗癫痫利多卡因能通过血脑屏障，兴奋继以抑制中枢神经元活动，且能阻滞神经与肌肉接头处的传递，用于癫痫持续状态疗效较好。用利多卡因0.1克稀释后静注，发作即停止，复发者再用药仍有效。
7、治疗哮喘利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。方法：用利多卡因5毫升（100毫克）雾化吸入，每天1次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间都明显短于对照组。
8、治疗呃逆利多卡因治疗呃逆的机制可能与其对外周和中枢神经传导的阻滞作用有关。用法：利多卡因100毫克加入莫非氏滴管，然后用500毫克加入10%葡萄糖内以30~40滴/分的速度维持静滴，呃逆控制后，维持1~2天。
9、治疗肾绞痛利多卡因有解痉、扩张输尿管及温和的镇痛作用，可缓解肾绞痛。用利多卡因100毫克稀释后静推，然后再给予200毫克加入输液中静滴。
10、治疗术后膀胱无抑制性收缩利多卡因能穿透黏膜阻滞周围神经的传导，制成胶浆于直肠给药，可阻滞逼尿肌神经传导而抑制逼尿肌的无抑制性收缩。用法：用维拉帕米40毫克直肠给药，5分钟后，再直肠灌注2%利多卡因20毫升，其显效率（71%）高于单纯维拉帕米组（38%）。
四、利多卡因的作用怎么用
利多卡因是Ib型钠通道阻滞剂，主要用于局麻和各类心律失常，是急性心肌梗死导致的室性心动过速的首选药。
抗心律失常的作用机制：
主要是缩短动作电位时程，另外也通过降低自律性、减慢传导、防止后除极和触发活动来发挥抗心律失常的作用。
不良反应较少，但久用致红斑狼疮综合征，停药后可恢复，必要时可用皮质激素治疗以消除红斑狼疮症状。
口服吸收好，但首关消除明显。所以常用静脉注射法给药而不宜口服。但高浓度静脉注射会导致低血压和明显的传导减慢。
