抗心律失常药物的分类(抗心律失常药物)
一、治疗心律失常的药物有哪些哪些副作用小
根据百度百科词条的解释，心律失常（arrhythmia）是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和（或）传导障碍导致心脏搏动的频率和（或）节律异常。事实上，心律失常的病因主要有三种：第一种是情绪刺激：在日常生活中，如果压力过大，导致情绪波动，也可以引发心律失常；第二种是药物因素：有些药物如果使用不当也可以引起心律失常，许多抗心律失常药可以引起心律失常，如D受体阻滞剂、胺碘酮等，维生素C也可以引起心律失常。第三种是不良生活习惯：平时如果生活作息不规律以及不良的生活习惯，日积月累，也是会引发心律失常的。
事实上，从现在的情况来看，抗心律失常的药物主要有四大类，其中Ⅰ类主要是用于阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，减慢传导速度；Ⅱ类β受体阻滞药，主要是为了抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、降低自律性，减慢传导性，药物主要包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等；Ⅲ类主要作用是延长动作电位时程药，抑制多种钾电流，药物有胺碘酮；Ⅳ类钙通道阻滞药，主要包括维拉帕米、地尔硫卓等。
事实上，不管是哪类药，都是有副作用的，我们不妨分别来介绍一下：
第一，Ⅰ类的副作用主要是胃肠道反应、低血压、心动过缓、传导阻滞。
第二，Ⅱ类的副作用是导致窦性心动过缓，房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响，故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停药可产生反跳现象。
第三，Ⅲ类的副作用主要是口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压下降、心动过缓，严重者可致心脏停搏。
第四，IV类的不良反应一般与剂量有关，比较常见的副作用有窦性心动过缓、房窒传导阻滞及Q-T间期延长，少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死，个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。
事实上，不管是哪类抗心律失常的药物，基本上都是有副作用的，毕竟“是药三分毒”，由于心律失常的发生机制比较复杂，各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同。从这里来看，当我们在选择药物时，一定要做好全面的考虑，同时也应该讲究用药的剂量及方法，才能取得预期应有的效果。
二、抗心律失常药的药物简介
英文名称：antiarrhythmic drugs
抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解，使心律失常的药物治疗有了较大的进展。
心律失常是心动频率和节律的异常，它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂，它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。本章主要讨论治疗快速型心律失常的药物。
三、药理学——抗心律失常药物种类
药物治疗缓慢心律失常一般选用增强心肌自律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷走神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分子乳酸钠或碳酸氢钠）。治疗快速心律失常则选用减慢传导和延长不应期的药物，如迷走神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷走神经（甲氧明、苯福林）或抗心律失常药物。医学教|育网搜集整理
目前临床应用的抗心律失常药物已有50种以上，常按药物对心肌细胞动作电位的作用来分类（VaughamWilliams法）。
第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱。
1.奎尼丁（Ia）：
是最早应用的抗心律失常药物，常用制剂为硫酸奎尼丁（0.2g/片）。主要用于房颤与心房扑动（房扑）的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。
应用奎尼丁转复颤或房扑，首先给0.1g试服剂量，观察2h如无不良反应，可以两种方式进行复律：
（1）0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律；
（2）首日0.2g、1次/2h，共5次，次日0.3g、1次2h，共5次，第三日0.4g、1次/2h、共5次。
每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药一次。在奎尼丁复律前，先用地高辛或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停用地高辛，不宜同用。对新近发生的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前纠正心力衰竭（心衰）低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内，因此复律在医院进行。
2.普鲁卡因胺（procainamide）（Ia）：
有片剂和注射剂，用于室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激缩合征房颤合并快速心率，或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物，但在我国无药供应。
治疗室速成先给负荷量15mg/kg，静脉注射（静注）速度不超过50mg/min，然后以2～4mg/min静脉滴注（静滴）维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应，用药时应有另外一个静脉通路，可随时滴入多巴胺，保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测，应用普鲁卡因胺负荷量时，可产生QRS增宽，如超过继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩，或预防室上速或室速复发，用药为0.25～0.5g、1次/6h，但长期使用可出现狼疮样反应，已很少应用。
3.利多卡因（Ib）：
对短动作电位时程的心房肌无效。因此仅用于室性心律失常。给药方法：负荷量1.0mg/kg，3～5min内静注，继以1～2mg/min静滴维持，如无效，5～10min后可重复负荷量，但1h内量不超过200～300mg（4.5mg/kg）。连续应用24-48h后半衰期延长，应减少维持量。在低心排血量状态，7医学教|育网搜集整理0岁以上高龄和肝能障碍者医学知识网（hope.net.cn）提醒您为了您的健康安全请到正规医院来看病，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的1/2.毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。
4.美西律（慢心律）（Ib）：
利多卡因有效者口服美西律变可有效，起始剂量100～150mg、1次/8h，如需要，2～3d后可增减50mg.宜与食物同服，以减少消化道反应。语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近，因此剂量不宜不定过大。
5.莫雷西嗪（monricizine）（Ic）：
房性室性心律失常都有效，剂量150mg、1次/8h.如需要，2～3d后可增量50mg/次，但不宜超过250mg、1次/8h.副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
6.普罗帕酮（心律平）（Ic）：
适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg、1次/8h，如需要，3～4d后加量到200mg、1次/8h.200mg、1次/6h.如原有QRS波增宽者，剂量不得>150mg、1次/8h.静注可用1～2mg/kg，以10mg/min静注，单次剂量不超过140mg.副作用为室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，造成低心排血量状态，进而室速恶化。因此，心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
第二类抗心律失常药物即β肾上腺素受体阻滞剂，其间接作用为β-受体阻断作用，而直接作用系细胞膜效应。具有与第一类药物相似的作用机理。这类药物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得静。
1.艾司洛尔（esmolol）：
为静脉注射剂，250mg/ml，系25%乙醇溶液，注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室律，常用于麻醉时。用法：负荷量0.5mg？kg-1？min-1静滴4min，在5min内末获得有效反应，重复上述负荷量后继以0.1mg？kg-1？min-1滴注4min.等重复一次，维持量增加0.05mg.一般有超过0.2mg医学教|育网搜集整理kg-1min-1，连续静滴不超过48h.用药的终点为达到预定心率，并监测血压不能过于降低。
2.其他β受体阻滞剂：
用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d，普萘洛尔10mg、3次/d，或阿替洛尔（atenolol）12.5～25mg、3次/d，根据治疗反应和心率增减剂量。
第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有：溴苄铵、乙胺碘呋酮。
1.胺碘酮：
适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少。静注负荷量150mg（3～5mg/kg），10min注入，10-15min后可重复，随后1～1.5mg/min静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min.24h总量一般不超过1.2g，可达2.2g.主要副作用为低血压（往往与注射过速有关）和心动过缓，尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者，更要注意注射速度，监测血压。口服胺碘酮负荷量0.2g3次/d，共5～7d，0.2g，2次/d，共5～7d，以后0.2（0.1～0.3）g，1次/d，1次/d，维持，但要注意根据病情进行个体化治疗，此药含碘量高，长期用的主要副作用为甲状腺功能改变，应定期检查甲状腺功能。医学教|育网搜集整理在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化，但仍应注意询问病史和体检，定期摄胸片，以早期发现此并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长，一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮进一步抑制窦房结，窦性心经11.2mg；或地高辛0.125～0.25mg、1次/d口服，用于控制房颤的心室率，洋地黄类适用于心功能不全患者，不足之处为起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
除以上几类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
四、【抗心律失常药四大类】抗心律失常的药
不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用，如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应，下面是我搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。
抗心律失常药物是通过降低自律性,减少后除极、消除折返来降低异位起搏点的活动性,降低除极化组织的传导性、兴奋性,延长有效不应期。药物治疗主要是为预防和逆转心律失常引起的严重不良后果,如心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、晕厥、心悸、濒死感、脑缺血及猝死等。因此,不需药物治疗的心律失常尽量不用药物。
1抗心律失常药四大类
1.1钠通道阻滞药(Ⅰ类)通过阻滞钠通道降低动作电位(APD)0相上升速率,降低自律性,不同程度抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的通透性,此外,也可延长快反应细胞的有效不应期(ERP)。
1.2β-受体阻滞药(Ⅱ类)通过阻断心脏β-受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,导致4相舒张期除极速率减慢,降低起搏点的自律性,此外,也可降低APD0相的上升速率,从而减慢心脏的传导性。
1.3延长动作电位时程药(Ⅲ类)抑制钾通道,降低钾电流,延长心肌细胞APD时程及快反应细胞的ERP,但对心肌细胞APD幅度和去极化速率影响小。
1.4钙通道阻滞药(Ⅳ类)抑制L-型钙电流,提高APD的阈值,降低窦房结的自律性,减慢房室结的传导性。
2常用药物分析
2.1Ⅰ类药：钠通道阻滞药
2.1.1奎尼丁主要用于心房颤动、心房扑动电转复前的准备及预防复发,可减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速及房性、室性期前收缩。ⅠA类药。注意事项：①不良反应：一般不良反应为胃肠道反应及金鸡纳反应;心血管方面主要为心律失常、心室颤动和心室停搏;特异反应为呼吸困难,发绀等,与剂量无关;②服药期间检查：血压、心电图、血钾浓度、血小板计数等;③小剂量奎尼丁可与多种药物联合应用,提高疗效且可使不良反应减少;④由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度,易发生地高辛中毒,与地高辛联合应用时应减少地高辛的用量;⑤避免夜间给药;⑥静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性[1]。
2.1.2利多卡因主要作用于蒲氏纤维和心室肌,抑制钠离子内流,促进钾离子外流。用于室性心律失常,特别是急性心肌梗死、溶栓治疗后及强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速或心室颤动。ⅠB类药。注意事项：老年人及心力衰竭、心源性休克、肝功不良、心功能不全、严重器质性心脏病,开始用时应减量,最好不应超过常用剂量的1/2~2/3,并严密观察药效及不良反应,调整剂量。常见不良反应：头晕、倦怠、嗜睡、恶心、肌肉颤动、惊厥、神志不清、呼吸抑制、低血压、心动过缓等。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞、惊厥及心脏停搏,意识丧失。过敏反应可致皮疹、水肿及呼吸停止。肝、肾功能障碍,肝血流量减少,充血性心力衰竭,严重心肌受损,低血容量及休克等患者慎用。
2.1.3苯妥英钠作用于利多卡因相似,尚有抑制钙离子内流的作用。用于洋地黄毒苷引起的室上性和室性心律失常及对利多卡因无效的心律失常。ⅠB类药。注意事项：苯妥英钠针剂有强碱性,宜用注射用水或生理盐水稀释,不宜肌内注射或静脉滴注。不良反应有胃肠道反应、皮疹、眼球震颤、精神异常,静脉注射
过快可引起低血压、房室传导阻滞、心动过缓,甚至心脏停搏。充血性心力衰竭、心动过缓、严重低血压、高度房室传导阻滞者禁用。
2.2Ⅱ类药：β-受体阻滞剂。阿替洛尔为选择性、长效β1-受体拮抗药,作用同普萘洛尔,但对β2-受体的阻滞作用很弱。用途同普萘洛尔,临床用于治疗心律失常以及高血压、心绞痛。对于糖尿病、哮喘患者不宜用普萘洛尔时可用本品。偶见心动过缓、低血压等不良反应。房室传导阻滞、心力衰竭、严重窦性心动过缓患者及孕妇禁用。糖尿病和哮喘患者使用剂量不要过大。其他同普萘洛尔。
2.3Ⅲ类药：动作电位时程延长药胺碘酮可抑制钠、钾、钙通道,降低窦房结及蒲氏纤维的自律性、传导性,明显延长APD、ERP及心电图Q-T间期。临床应用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。注意事项：一般不良反应有角膜色素沉着、胃肠道反应、头昏、头痛、肌无力、感觉异常、运动失调、日光敏感性皮炎等。心血管不良反应：窦性心动过缓、窦性停搏、心脏传导阻滞、房室传导阻滞、心动过缓。甲状腺功能障碍及对碘过敏者禁用。
2.4Ⅳ类药：钙通道阻滞药。维拉帕米可抑制L-型钙通道,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性,延长窦房结、房室结ERP。尚有抑制血小板聚集作用。用于室上性和房室结折返引起的心律失常,对强心苷中毒引起的室性期前收缩有效,多为阵发性室上性心动过速首选药。还可用作抗心绞痛药。
注意事项：有恶心、轻度头痛、眩晕、心悸、低血压、心力衰竭、心动过缓等不良反应。支气管哮喘患者、心力衰竭者慎用。低血压、传导阻滞、心源性休克患者禁用。不宜与β-受体阻滞药合用。本品可使地高辛的血药浓度升高,合用时注意调整地高辛的剂量[2]。
3临床用药
首先应分清楚心律失常是属于哪一类型心律失常,其次应严格掌握抗心律失常药物的具体适应证。最好根据电生理检测的结果,查清楚心律失常的发生机制,再选择针对性强的药物进行治疗。在使用抗心律失常药之前,最好能先查清和尽量去除引起心律失常的病因和诱因(如过度劳累,睡眠太少,饮用过多咖啡、浓茶、可乐类饮料,大量吸烟、精神紧张、甲状腺功能亢进、心肌缺血和预激综合征等)。有些患者在消除病因和诱因后,心律失常可缓解,如果心律失常仍无改善,此时再考虑对症用药。不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用,如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应,如β-受体阻滞剂与维拉帕米合用可造成严重的缓慢性心律失常。因此,联合用药只限于难治性和严重的心律失常。最好选择作用途径不同、可产生协同作用、不良反应少的药物。
参考文献：
[1]蔡军.抗心律失常药物的临床疗效分析.齐齐哈尔医学院学报,2012,33(6):26.
[2]石丰富.78例抗心律失常药物的临床疗效观察.中国医药指南,2012,10(15):473-474
