异丙酚在中国是毒品吗(异丙酚)

一、“牛奶”那些事——浅谈异丙酚

异丙酚（Propofol），作为现代麻醉和重症领域中最常用的静脉注射用镇静药物之一，因其为脂肪乳制剂，故在业内有“麻醉牛奶”之称，更因为2009年美国流行乐坛天王迈克尔·杰克逊的猝然离世而“名声大噪”，民间甚至有“异丙酚是毒品”这种错误认识。今天就让我们走进科学的殿堂，正确地认识这种被医生们称之为“牛奶”的药物。

异丙酚最初由英国帝国化学工业公司（ICI）合成，代号ICI 35868。其临床试验可追溯到1977年，当时是使用由德国化工业巨头巴斯夫公司生产的Cremophor EL（聚氧乙烯基蓖麻油）作为溶剂的制品，但由于Cremophor EL严重的过敏反应，该配方不久从市场中撤出，取而代之的是以大豆油、卵磷脂、甘油等为载体的水混合物，即O/W制剂（就好比一个粉丝包，面皮是水，粉丝是各种脂质，粉丝里面的汤汁就是异丙酚……嗯，我饿了），这种乳化配方于1986年由ICI注册的商品名，就是现在大家非常熟悉的Diprivan（得普利麻）。而现在的生产商，医药巨头AstraZeneca（阿斯利康），也与ICI有着一定的渊源。

作为一种短效型镇静药，异丙酚主要用于诱导和维持全身麻醉，以及ICU中需要机械通气的患者和一些操作（比如同步电复律、内镜操作等）的镇静。它也不是苯巴比妥类药物，并且因为患者复苏时间快、恢复意识的程度更好从而取代了苯巴比妥类药物硫喷妥钠。异丙酚并不是镇痛药，通常是与芬太尼等阿片类药物联用用于镇痛。不仅如此，还有一定的支气管扩张、抑制癫痫和止吐，并可通过剂量依赖性减少脑血流和脑代谢氧需的作用，使颅内压降低。其作用机制可能是增强γ-氨基丁酸A型受体（GABAA受体）活动，减缓通道关闭时间，同时也作为钠通道拮抗剂。

除了以上作为医学用途外，异丙酚还被用作娱乐。这是通过自身给药（一种物质成瘾研究中很常用的动物模型）的研究首先报道的，因其效力和安全使用的监控水平高而相对罕见。重要的是，如果没有适当的监控会引起潜在的滥用，根据其陡峭的剂量反应曲线来看，这将十分危险，已经有因自身给药而致死的案例相继报告。通过娱乐用途追求的短期效果包括轻度兴奋、幻觉和解除抑制，若长期使用会成瘾。2009年洛杉矶法院验尸官的调查结果显示，迈克尔·杰克逊死于异丙酚和两种苯二氮卓类药物（劳拉西泮和地西泮）的混合物。

异丙酚最常见的副作用是疼痛，尤其是在小静脉，疼痛的原因是激活了感觉神经上的疼痛受体TRPA1，这可以通过利多卡因预处理来减轻。经验上，通过较粗的静脉并以较慢的速度注入。其他副作用包括血管扩张引起的低血压、随着诱导剂量引起的瞬间呼吸暂停和对脑血管的影响。相对许多静脉注射用麻醉剂，异丙酚有着更加明显的血流动力学效果。至少30%血压下降的案例归咎于交感神经活动被抑制，这与异丙酚的剂量和注射速度有关，阿片类镇痛药可能也会发生这种症状。异丙酚还会引起因血管扩张引起的外周循环阻力下降、心肌血流和氧耗减少。作为呼吸抑制剂，异丙酚还会引起呼吸暂停，其持久性取决于术前用药、给药的剂量和速度，有时甚至会超过60秒。

最近，异丙酚输注综合征（PRIS）进入越来越多医务工作者的视野，这是一种发生在长期（＞24h）接受大剂量（＞4mg/kg/h）异丙酚治疗患者的罕见致命性临床综合征。常见于儿童以及接受儿茶酚胺和糖皮质激素治疗的重症患者。主要表现为不明原因的高脂血症、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、肾功能衰竭和心律失常等，最后直至严重心衰，导致患者死亡。其机制可能是异丙酚直接抑制线粒体呼吸链，并损害线粒体对脂肪酸的代谢。许多PRIS患者在接受儿茶酚胺治疗的后期出现对异丙酚的需求增加，还可出现肌细胞损伤，体内儿茶酚胺水平在急性中枢神经系统病变时会明显增加，这可能会降低异丙酚的镇静效果，为了得到更好的镇静效果，需要进一步增加异丙酚的输注速度，异丙酚的负性肌力作用又反过来增加对外源性儿茶酚胺的需求，形成恶性循环。治疗只能是支持性的，早期发现并停止异丙酚治疗可降低发病率和死亡率。

所以，异丙酚不是毒品，纵然它有各种各样的副作用，它也只是一种平平常常的，和止咳糖浆一样的处方药，只要正确地认识它、规范地运用它，就不会谈之色变，才能安全有效。

二、异丙酚怎么读

异丙酚读音：yì bǐng fēn。

释义：

得普利麻；

丙扑佛；

[医]异丙酚，普罗泊酚，普鲁泊福。

实用场景例句：

1.Objective To observe analgesic effect of diprovan and tramadol in induced abortion.

目的观察异丙酚与曲吗多在人工流产中的应用效果。

2.Objective Compare N 2 O with disoprofol in analgesic of artificial abortion operation.

目的比较笑气与异丙酚在人流术中的镇痛效果。

3.He said Jackson had requested and demanded an injection of Propofol.

他说杰克逊要求并命令他注射异丙酚。

4.Objective evolution the features of propofol on pharmacology and clinical uses.

目的:探讨异丙酚的药理学及临床应用特征，以指导临床用药。

5.Higher concentration of propofol can induce more intensive reaction.

异丙酚浓度越大，对双层类脂膜的影响越强烈。

6.Conclusion Propfol combined with fentanyl is more suited for artificial abortion.

结论异丙酚复合芬太尼更适合于人工流产。

双语例句：

1.After diazepam- propofol anaesthesia the dogs woke up quietly and without any excitation.

安定-异丙酚麻醉后，犬平稳苏醒，未见兴奋现象。

2.The standard anesthesia regimen consisted of propofol, nitrous oxide, and remifentanil.

标准的麻醉策略包括异丙酚、一氧化二氮及雷米芬太尼。

3.The plasma concentrations of propofol droped soon after a single dose injection.

给予诱导剂量异丙酚后，三组患者异丙酚血药浓度下降迅速。

4.Objective To study the Influence of personality on propofol resisting anxiety in eyeground operation.

目的研究人格中情绪因素对眼底手术中异丙酚抗焦虑作用的影响。

5.Propofol plus small doses fentanyl as general anesthetics for early termination pregnancy is a safe method.

小剂量芬太尼辅助异丙酚用于人工流产术具有可靠的安全性。

6.Blood propofol concentration was measured, using high- performance liquid chromatography( HPLC) with fluorescence detection.

使用高效液相色谱分析法( HPLC)测定异丙酚血药浓度。

三、异泊酚简介

目录 1丙泊酚说明书 1.1药品名称 1.2英文名称 1.3异泊酚的别名 1.4分类 1.5剂型 1.6丙泊酚的药理作用 1.7丙泊酚的药代动力学 1.8丙泊酚的适应证 1.9丙泊酚的禁忌证 1.10注意事项 1.11丙泊酚的不良反应 1.12丙泊酚的用法用量 1.13异泊酚与其它药物的相互作用 1.14专家点评这是一个重定向条目，共享了丙泊酚的内容。为方便阅读，下文中的丙泊酚已经自动替换为异泊酚，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1异泊酚说明书 1.1药品名称

异泊酚

Propofol,Disoprofol,Diprivan

丙泊酚；二异丙酚；普鲁泊福；得普利麻；丙扑佛；普罗佛尔；普鲁泊酚；异丙酚

***及其辅助药物>全身麻醉用药>静脉全麻药

注射剂：20ml：200mg；50ml：500mg。

1.具有很强的催眠、麻醉作用，作用强度约为硫喷妥钠的1.6～1.8倍。

2.5mg/kg上臂静脉注射后仅一个臂脑循环时间即开始作用。睡眠时间和剂量有关，2.0～2.5mg/kg约为5～10min。次催眠剂量可产生镇静及遗忘。它和硫喷妥钠不同，没有痛觉过敏作用，相反的有轻度短暂的止痛作用，麻醉期间尚需与笑气或芬太尼等镇痛药合用。它能使颅内压正常或高的病人颅内压下降。与小剂量芬太尼合用能消除气管内插管引起的颅内压上升。它还能使脑代谢氧耗率（CMRO2）下降约36%，急性缺血性损伤后异丙酚有脑保护作用。它能使眼内压下降30%～40%。异丙酚最明显的作用是血压下降，2.0～2.5mg/kg使收缩压及平均动脉压下降25%～40%，同时心输出量/心脏指数下降约15%，心搏指数下降约20%，体循环血管阻力下降约15%～25%，左心室搏出功指数也下降约30%。血压下降是由于血管扩张及心肌抑制，而血管扩张又与交感神经活动减少及对血管平滑肌的直接作用有关。异丙酚诱导后心率没有明显改变。血压下降而无反射性心动过速说明压力反射受到抑制。异丙酚对呼吸的影响和巴比妥类药相似。诱导剂量可造成呼吸暂停，发生率约为25%～30%，若与阿片类药物合用，呼吸暂停的发生率更高。CO2通气反应及缺氧通气反应也都受抑制。异丙酚还能使慢性阻塞性肺部疾病患者支气管扩张。它抑制喉部的反射。异丙酚不抑制肾上腺皮质功能，故可用于ICU病人的镇静。它还具有明显的抗呕吐作用。对肝、肾功能无明显影响。

异丙酚单次静注后血浆浓度的下降可用三室开放模型来描述。第一期代表药物的迅速分布，半衰期约2～4min，第二相代表药物通过代谢从血液清除，半衰期30～60min，终末期代表从灌注不良的组织如脂肪回到血液的药物，半衰期200～300min。异丙酚主要在肝内代谢，代谢产物经肾排出，仅不到1%以原形由尿排出。

异丙酚用于全身麻醉的诱导及维持，尤其是短小的手术，恢复快，意识清楚、恶心、呕吐的发生率低。此外它还常用于ICU病人的镇静。

对异泊酚过敏者禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。

1.给药者应受过严格麻醉专业训练，给药前应先准备机械通气的设备。

2.给药前应先开放静脉，并适当地输液。

3.静注应选择较粗的静脉，慢速注射约40mg/10s，随时注意病人的呼吸和血压的变化。

4.老年病人与体弱者减量、减速约20mg/10s。

5.妊娠期间不用、剖腹产不用。

6.安瓿打开后12h内用完，残留药液应丢弃。

1.麻醉诱导常引起呼吸暂停，持续时间超出30s。若与阿片类药合用，呼吸暂停发生率更高，持续时间更长。

2.血压下降。

3.注射局部疼痛。

麻醉诱导 1.5～2.5mg/kg缓慢静注。麻醉维持 4～12mg/（kg·h）。与芬太尼等镇痛药合用时适当减量。小儿：麻醉诱导 2.5～3mg/kg缓慢静注。麻醉维持 9～15mg/（kg·h）。ICU病人镇静：可以不给冲击量，以0.5mg/（kg·h）速度开始，以后根据病人镇静情况调整速度。

异泊酚常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时并用，也常与麻醉前给药如神经肌肉阻滞药、吸入***、镇痛药并用。异泊酚使用前不得与其他药物或输液相混合，异泊酚可经注射部位附近的Y形管进入其他输液给药。

异泊酚是近30年来应用于临床的一种新型静脉***。早期主要用于门诊短小手术麻醉的诱导及维持。由于其清除率较高，且有较高的脂溶性，连续长时间使用后并不出现药物体内明显蓄积，近年也被作为主要麻醉维持药，用于2h以上的较长时间的麻醉。许多临床应用结果表明，异泊酚用于心脏手术，与强效镇痛药配伍用于冠脉搭桥术，不改变左心功能，具有良好的效果。

1.儿科麻醉异泊酚可完全地用于儿科麻醉，与成人的主要不同是诱导剂量稍高，特别是婴幼儿，因小儿的ED501.3～3.0mg/kg。国外报道，102例ASA 2级行择期短小门诊手术的儿童，按年龄分为5岁以下及5～11岁两个大组，两组内随机分成2组，分别应用硫喷妥钠5mg/kg或异泊酚3mg/kg诱导。诱导后立即吸入67%N2O，并经下管或Bain系统吸入异氟醚维持麻醉。结果两组内病儿分别就两种诱导药进行比较，病儿平均年龄、体重、麻醉和手术时间均无差异，5岁以下组异泊酚诱导稍快于硫喷妥钠，但无统计学差异；5～11岁组使用异泊酚诱导组的自主睁眼时间（P＜0.03）、能讲话时间（P＜0.03）及离院时间（P＜0.004）均显著快于硫喷妥钠。国内报道，70例新生儿外科手术者应用异泊酚全麻加硬膜外阻滞，术后随诊，全部病例苏醒迅速，恢复良好。另一报道，对32例小儿腹部、泌尿科手术者采用异泊酚－芬太尼－氧化亚化亚氮复合麻醉，术前静脉注射3mg/kg，术中持续静脉注射8～10mg（kg·h），结果复合麻醉血流动力学稳定，恢复快，术后镇痛效果好，且少见呕吐、恶心等反应。（中华麻醉学杂志，1997年），但由于用药前需建立起静脉通路，部分小儿难以合作，从而使其在这方面的应用受到限制。异泊酚还被用于ICU病人的镇静，效果优于咪唑西泮。后者易出现体内大量蓄积，导致停药后清醒延迟。其镇静的范围是0.4～9（平均1.4）mg/（kg·h）。2.妇产科麻醉国外报道，对20例ASA 2级足月孕妇在异泊酚麻醉诱导下行择期剖宫产手术，全组产妇从诱导到分娩时间为5.1～13.7min，全组新生儿均良好，产妇术中均无觉知和梦幻。认为对母体和婴儿都是安全的。国内在用于人工流产手术麻醉也报道效果良好，30例患者接受异泊酚静脉全麻，诱导剂量为2.5mg/kg，术中必要时分次追加20～50mg。结果表明，异泊酚诱导起效快而平稳，术后恢复迅速而完全，平均2.3min可呼之睁眼，3.2min能正确对答，8.5min可自行坐起。国内将异泊酚用于人工流产手术麻醉也报道效果良好。

3.联合麻醉异泊酚加用咪哒唑仑联合静脉麻醉可减少异泊酚和芬太尼的用药量，特别适用于肿瘤患者的手术麻醉。国外报道，60例患者随机分成治疗组和对照组，两组病人间的年龄、性别、麻醉深度及手术时间无差异。治疗组的诱导用药为异泊酚2mg/kg，芬太尼3μg/kg，维库罗宁80μg/kg；对照组为咪哒唑仑50μg/kg，其余用药与治疗组相同。诱导期内，两组患者均有血压及心率下降，动脉收缩压、舒张压和平均动脉压分别下降27.14%、23%和22.36%，心率下降26%，两组间无差异性。治疗组与对照组异泊酚维持用量分别为（6.63±2.1）mg/（kg·h）和（5.37±1.6）mg/（kg· h），两组间有差异性（P＜0.01）。两组使用并用芬太尼维持量分别为（5.4±2.2）μg/（kg·h）和（4.20±1.6）μg/（kg·h），也亦有差异性（P＜0.05）。

4.ICU者镇静 Vermeyen KM等指出，异泊酚对冠状窦血流、心肌耗氧及心肌乳酸代谢无明显影响。异泊酚还用于ICU病人的镇静，效果优于咪唑西泮。后者易出现体内大量蓄积，导致停药后清醒延迟。其镇静的剂量范围是0.4～9mg，平均1.4mg/（kg·h）。有报道，异泊酚和埃芬太尼配伍使用进行TIVA效果较好。国内对30例由于年老、有心血管并发症、需立即机械通气12h以上或并发成人呼吸窘迫综合征的ICU患者，采用异泊酚加芬太尼（两者比例为100∶0.1）静脉注射，患者血压和心率平稳，镇痛程度易于控制，安全，并呼之能睁眼。

四、什么是异丙酚

异丙酚，又叫丙泊酚，是一种快速强效的全身麻醉剂。

其临床特点是：起效快，持续时间短，苏醒迅速而平稳，不良反应少，该药已广泛应用于临床各科麻醉及重症病人镇静。

不良反应：常见注射时疼痛，偶有恶心、呕吐和头痛。

药理作用：本品为短效静脉全身麻醉药，起效迅速，无明显蓄积，苏醒快而完全。

适应证：用于全身麻醉的诱导和维持。

注意事项：禁用于对本品过敏者，三岁以下儿童和孕妇不宜使用，心脏病、呼吸道疾病、肝肾功能不全患者慎用。