注射用盐酸地尔硫卓的功效(地尔硫卓)
一、地尔硫卓的相互作用
1.β-受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。
二、盐酸地尔硫卓片说明书
盐酸地尔硫卓片(合心爽)为钙通道阻滞药,适用于冠心病心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。下面是我整理的盐酸地尔硫卓片说明书,欢迎阅读。
盐酸地尔硫卓片商品介绍通用名:盐酸地尔硫卓片
生产厂家:天津田边制药有限公司
批准文号:国药准字H12020126
药品规格:30mg*20片
药品价格:¥15元
盐酸地尔硫卓片说明书【通用名称】盐酸地尔硫卓片
【商品名称】盐酸地尔硫卓片(合心爽)
【英文名称】DiltiazHydrochlorideTablets
【拼音全码】YanSuanDiErLiuZhuoPian(HeXinShuang)
【主要成份】盐酸地尔硫卓。化学名:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
分子式:C22H26N2O4S·HCL
分子量:450.99
【性状】盐酸地尔硫卓片(合心爽)为白色片。内含适量使药物在体内缓缓释放的阻滞剂。
【适应症/功能主治】钙通道阻滞药,适用于冠心病心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。
【规格型号】30mg*20s
【用法用量】1.用于冠心病心绞痛时成人一次一片,一日三次,口服根据症状适量增减。2.用于轻、中度高血压时成人一次一至二片,一日三次,口服,根据症状适量增减。
【不良反应】常见:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见:1.心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。2.神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。3.消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。4.皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。
【禁忌】1.病态窦房结综合症未安装起搏器者。2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。3.收缩压低于12kPa(90mmHg)。4.对盐酸地尔硫卓片(合心爽)过敏者。5.急性心肌梗塞或肺充血者。
【注意事项】1.盐酸地尔硫卓片(合心爽)可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致II或III度房室传导阻滞。盐酸地尔硫卓片(合心爽)与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服盐酸地尔硫卓片(合心爽)60mg致心脏停搏2-5秒。2.盐酸地尔硫卓片(合心爽)有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用盐酸地尔硫卓片(合心爽)须谨慎。3.使用盐酸地尔硫卓片(合心爽)偶可致症状性低血压。4.盐酸地尔硫卓片(合心爽)罕见出现急性肝损害,表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。5.在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用盐酸地尔硫卓片(合心爽)应谨慎。6.反应多为暂时的,继续应用盐酸地尔硫卓片(合心爽)也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。7.由于可能与其他药物有协同作用,同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎,并仔细调整所用剂量。8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用盐酸地尔硫卓片(合心爽)时,对相同代谢途径的药物剂量,特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】未查到老年人用药的临床资料,但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用盐酸地尔硫卓片(合心爽)须权衡利弊。盐酸地尔硫卓片(合心爽)可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用盐酸地尔硫卓片(合心爽),须改变婴儿喂养方式。
【药物相互作用】1.β-受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。盐酸地尔硫卓片(合心爽)可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响盐酸地尔硫卓片(合心爽)首过代谢,可明显增加盐酸地尔硫卓片(合心爽)血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使盐酸地尔硫卓片(合心爽)血药浓度轻度升高。3.地高辛:有报告盐酸地尔硫卓片(合心爽)可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止盐酸地尔硫卓片(合心爽)治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与盐酸地尔硫卓片(合心爽)产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。
【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除盐酸地尔硫卓片(合心爽)的同时根据盐酸地尔硫卓片(合心爽)的药理作用和临床经验,可给予以下治疗:1.心动过缓:给予阿托品0.6-1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。2.高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。3.心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。4.低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。
【药理毒理】1.盐酸地尔硫卓片(合心爽)为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。2.盐酸地尔硫卓片(合心爽)可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。3.盐酸地尔硫卓片(合心爽)使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。4.盐酸地尔硫卓片(合心爽)有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用盐酸地尔硫卓片(合心爽)24个月,小鼠服用盐酸地尔硫卓片(合心爽)21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实盐酸地尔硫卓片(合心爽)对生育力无明显作用。
【药代动力学】盐酸地尔硫卓片(合心爽)口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服盐酸地尔硫卓片(合心爽)30-120mg,30-60min后可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。小有效血药浓度50-200ng/ml。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】铝塑包装,每盒20片。
【有效期】36月
【执行标准】中国药典2010年版二部
【批准文号】国药准字H12020126
【生产企业】天津田边制药有限公司
盐酸地尔硫卓片(合心爽)的功效与作用盐酸地尔硫卓片(合心爽)为钙通道阻滞药,适用于冠心病心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。
盐酸地尔硫卓片服用常见问题冠心病指由于脂质代谢不正常,血液中的脂质沉着在原本光滑的动脉内膜上,在动脉内膜一些类似粥样的脂类物质堆积而成白色斑块,称为动脉粥样硬化病变。这些斑块渐渐增多造成动脉腔狭窄,使血流受阻,导致心脏缺血,产生心绞痛。而盐酸地尔硫卓片能够治疗冠心病、心绞痛,那么,盐酸地尔硫卓片有哪些用法用量呢?
盐酸地尔硫卓片的用法用量是口服,每次1-2片,每日3-4次,餐前或睡前服药,每1-2天增加一次剂量,如需增加剂量,每日剂量不超过360mg,但需在医生指导下服用。盐酸地尔硫卓片可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征患者)或致II或III度房室传导阻滞。盐酸地尔硫卓片有负性肌力作用,心室功能受损的患者应用盐酸地尔硫卓片须谨慎。
盐酸地尔硫卓片的不良反应是可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。极少出现以下情况(发生率1.0%以下)房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏、多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、嗜睡、震颤、厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹、多形红斑、剥脱性皮炎、弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻出血、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少。
三、盐酸地尔硫卓片功效怎么样
盐酸地尔硫卓片这个药物是治疗心绞痛疾病的药物之一,本品对于心血管疾病引起的头晕目眩症也有良好的治疗作用。也许患者们对于这个药物还不太熟悉,通过这篇文章,小编会给大家介绍一下,盐酸地尔硫卓片功效怎么样?盐酸地尔硫卓片用法用量是怎样?
1、用法及注意
盐酸地尔硫卓片是一种处方药,属于口服药。服用者只需要一天服用三次到四次,每次服用一片到两片,在吃饭前或者睡觉前服用最佳。但是具体的情况请按照药品说明书或者在药师的指导下购买和使用,以确保药性和适量的原则。
至于盐酸地尔硫卓片副作用,西药总是存在着一定的副作用的,这种药当然也不会例外。在服用此药后可能会出现身体浮肿、头痛头晕、伴有一定的恶心的现象,感觉四肢乏力。另外,个别服药者可能会出现幻觉、低血压、心跳速率变慢、心悸、晕厥的现象。因此服用盐酸地尔硫卓片一定要注意一下禁忌及注意事项:第一,对本品过敏者不能服用。第二,具有充血性心力衰竭者不能服用。第三,本品很多反应都是暂时的,属于正常现象,在询问医师后课继续服用此药。
2、功效如何
盐酸地尔硫卓片属于钙拮抗药,为白色的片剂,患者每次口服1-2片,每日3-4次,或遵医嘱。通常都是在餐前或者睡前用药,能令药效发挥的更佳。而从药理试验中,可以获知到盐酸地尔硫卓片功效与作用的表现。药物的有效成分,能够作用于于心肌、冠脉血管等部位,并在一定程度上抑制钙离子的内流量,减少细胞当中的钙离子浓度。同时,还具有扩张冠脉和末梢血管的作用,对高血压、心律失常以及心绞痛等病症,皆有改善的功效。
3、功能主治
这个药物在治疗心绞痛的时候,可以缓解病态的窦房结综合症。它还可以使人的血管平滑肌松弛,对于血管周围的阻力还具有一定的下降作用,对于血压的降低功效非常好。所以现在医学上面,还用它来降低人的血压。
盐酸地尔硫卓片能治疗冠状动脉痉挛引起的心绞痛、劳力型心绞痛等分疾病,平均剂量范围为90-360mg/天。具体用药剂量是根据病情来具体考量的,如果过量服用可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。因此一定要谨慎使用。
心绞痛是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适。但是对于心绞痛,很多人并没有清楚的认识,这是因为疼痛是没有办法描述归类的。如果有发现自己的身体持续性的不适,这时候应该去医院进行检查和治疗。
四、盐酸地尔硫卓及其作用都有些什么
盐酸地尔硫卓(diltiazemhydrochloride):化学名为(2S-顺)-3-(乙酰氧基)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2,3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐。曾用名硫氮卓酮。本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;Mp210~215℃(分解);易溶于水、甲醇或氯仿,不溶于乙醚或苯;比旋度为+98.3°(甲醇)。地尔硫卓分子有四个异构体。其中,2S-cis异构体的活性最强,此时C3也为S构型,即2S,3S-cis;2R-cis异构体的活性较弱,2个trans异构体几乎无作用。临床用其右旋2S,3S-cis型异构体。地尔硫卓经肝肠循环,主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。代谢物去乙酰基地尔硫卓也有血管扩张作用。地尔硫卓是一个高选择性的钙通道阻滞剂,可扩张冠状动脉及外周血管,使冠脉流量增加血压下降,可减轻心脏负荷及减少心肌耗氧量,解除冠脉痉挛。临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病,还可用于室上性心律失常、老年人高血压等。
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