心绞痛常备用药(消心痛)

一、消心痛简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4硝酸异山梨酯药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1硝酸盐 4.7.2有关物质 4.7.3干燥失重 4.8含量测定 4.8.1色谱条件与系统适用性试验 4.8.2测定法 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5硝酸异山梨酯说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3消心痛的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6硝酸异山梨酯的药理作用 5.7硝酸异山梨酯的药代动力学 5.8硝酸异山梨酯的适应证 5.9硝酸异山梨酯的禁忌证 5.10注意事项 5.11硝酸异山梨酯的不良反应 5.12硝酸异山梨酯的用法用量 5.13消心痛与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6硝酸异山梨酯中毒 6.1临床表现 6.2治疗 7参考资料这是一个重定向条目，共享了硝酸异山梨酯的内容。为方便阅读，下文中的硝酸异山梨酯已经自动替换为消心痛，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音

xiāo xīn tòng

2英文参考

isosorbide dinitrate

3概述

消心痛是一种血管扩张药，为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。

4消心痛药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

消心痛

4.1.2汉语拼音

Xiaosuan Yishanlizhi

4.1.3英文名

Isosorbide Dinitrate

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C6H8N2O8 236.14

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为1,4:3,6二脱水D山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～102.0%。

4.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

4.5.1比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+135°至+140°。

4.6鉴别

（1）取本品约10mg，置试管中，加水1ml与硫酸2ml，混匀，溶解后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》473图）一致。

4.7检查 4.7.1硝酸盐

取本品0.25g，加水5ml，振摇5分钟，滤过，滤液置试管中加硫酸5ml，混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml，使成两液层，接界面不得立即显棕色。

4.7.2有关物质

取本品，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取2单消心痛对照品和单消心痛对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（25：75）为流动相；检测波长为210nm。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使消心痛峰的峰高约为满量程的20%，2单消心痛峰与单消心痛峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍，供试品溶液的色谱图中如有与2单消心痛峰与单消心痛峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.5%，其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中消心痛峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.0%。

4.7.3干燥失重

取本品，置硅胶干燥器中，干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

4.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（54：46）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按消心痛峰计算不低于5000，消心痛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

4.8.2测定法

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取消心痛对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4.9类别

血管扩张药。

4.10贮藏

密封保存。

4.11制剂

（1）消心痛片（2）消心痛乳膏（3）消心痛葡萄糖注射液（4）消心痛喷雾剂（5）消心痛缓释胶囊

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5消心痛说明书 5.1药品名称

消心痛

5.2英文名称

Isosorbide Dinitrate

5.3消心痛的别名

硝酸异山梨醇酯；二硝酸异山梨醇酯；硝异梨醇；硝异山梨醇；异山梨醇酯硝酸酯；硝酸脱水山梨醇酯；硝酸异山梨酯；爱倍注射剂；安基伦；安其伦；异舒定；宁托乐；异舒吉注射剂；易脉顺缓释胶囊；长效易顺脉；长效硝酸异山梨酯；异舒吉气雾剂；Isordil

5.4分类

循环系统药物>抗心绞痛药物>硝酸酯类药

5.5剂型

1.片剂：（硝酸异山梨酯）5mg，（长效硝酸异山梨酯）20mg，（异舒吉缓释片）20mg；

2.胶囊：（易顺脉缓释胶囊）20mg，40mg，（安其伦缓释胶囊）20mg，40mg；

3.喷雾剂：（易顺脉口腔喷雾剂）每喷1.25mg（0.9ml），每瓶20ml；（异舒吉气雾剂）每喷1.25mg，每瓶300喷；（欣舒气雾剂）每瓶125mg；

4.注射剂：（爱倍注射剂）10mg；（异舒吉注射剂）10mg。

5.6消心痛的药理作用

参见硝酸甘油。消心痛可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

5.7消心痛的药代动力学

作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。

5.8消心痛的适应证

用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。

5.9消心痛的禁忌证

1.禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。

2.青光眼者禁用。

5.10注意事项

1.（1）脑出血或头颅外伤；（2）肥厚型及限制型心肌病；（3）心包填塞；（4）甲状腺功能亢进；（5）直立性低血压；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药；（8）心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。

2.消心痛可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与酒精共用时此效应更明显。

3.消心痛气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。

4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。

5.长期含服可产生耐药性，停药一周左右疗效才恢复。

6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。

7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素）；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。

5.11消心痛的不良反应

1.心血管系统：可有***性低血压（表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等）、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重，极少发生心动过缓。

2.消化系统：可有口干、恶心、呕吐等。

3.其他：可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。

5.12消心痛的用法用量

1.异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。

2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。

3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。

4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无反应时可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。

5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。

6.针剂：爱倍，药物剂量可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少输液量，可用输液泵按每小时2～7ml（2～7mg）输入。异山梨酯用法用量同爱倍。

5.13药物相互作用

1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。

2.降压药或血管扩张药可使消心痛的***性降压作用增强。

3.消心痛可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆堿效应。

4.消心痛可使二氢麦角堿的血药浓度升高，降压作用加强。

5.与乙酰胆堿、组胺合用时，疗效可减弱。

6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄堿）可降低消心痛的抗心绞痛效应。

7.酒精可加重消心痛的不良反应。

5.14专家点评

有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用N乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的方法是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。

6消心痛中毒

消心痛（硝酸异山梨酯、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉）的作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2～5min起效，作用持续2～4h，口服15～30min起效，每次5～10mg，2～3/d。静滴每次10～30mg，加入5%葡萄糖液300～500ml中以20～30滴/min的速度滴入，滴速视病情调整。小鼠经口LD50为1.1～1.7g/kg，经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]

6.1临床表现

[1]

1.不良反应

如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。

2.中毒表现

（1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。

（2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。

（3）其他：偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。

6.2治疗

消心痛中毒的治疗要点为[1]：

1.出现不良反应立即停药。

2.口服中毒者给予催吐、洗胃，药用炭口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。

3.出现低血压、休克等，改善血液循环灌注，给予升压药物纠正休克。

二、怎样解决“消心痛”的适药性

你所说的应该是消心痛的耐药性。请看下面的建议：

消心痛应用于心绞痛和心力衰竭的治疗，但消心痛连续大剂量使用15～20天以后，人体就会对药物产生耐药性，为了防止耐药性的发生，可采取以下几种服药方法：

◆小剂量递增服药需长期服用时，应从小剂量开始，如服消心痛，每日3次，每次2．5毫克(半片)，可延后耐药性产生的时间。连续服药一个月或更长时间后，可增加剂量至5毫克(一片)，每日3次，这样再服30天。然后将每次剂量增加2．5毫克，每日3次，再服用30天。如此递增直至每次剂量到10毫克，服用一个月后，停药15天。若仍需使用，再从小剂量开始，如此往复。

◆仅发作时用药当心绞痛发作时服用1～2片，不发作时就不服，这样便自然形成间断服药，不会产生耐药性。

◆间断服药用药一段时间后停药一周。耐药性自动消失，继续服用仍可获得同等疗效。

◆延长服药间隔时间长期服用消心痛可由往常的每日3次改为每日2次，分别于早晚7～8点钟口服5～10毫克，这样将服药时间拉长，会减低耐药性产生的几率。

◆联合用药与β受体阻滞剂(心得安)合用，不仅长年合用不会产生耐药性，而且可通过不同的机理降低心肌耗氧量，获得协同效应，又可互抵缺点

三、心痛定和消心痛的区别

心痛定，又名硝苯地平，用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

消心痛，本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药，口服后30分钟见效，含服2～3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。

两者区别在于一个是平时用于调养，一个用于急救。

四、消心痛的副作用

消心痛是一种用于缓解急性心绞痛发作的药物。了解消心痛的副作用对于我们来说很重要。那么消心痛的副作用是什么呢?接下来我为你介绍。

消心痛的副作用

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。

消心痛的使用方式

1、慎用:低充盈压的急性心肌梗死,主动脉或二尖瓣狭窄,体位性低血压,颅内压增高者。

2、禁用:急性循环衰竭,严重低血压,急性心肌梗死伴低充盈压,肥厚梗阻型心肌病,缩窄性心包炎或心包填塞,严重贫血,青光眼,颅内压增高,原发性肺动脉高压,对硝基化合物过敏者。

什么是消心痛

消心痛,本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药,口服后30分钟见效,含服2～3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。

消心痛的片剂说明书

主要成分:硝酸异山梨醇酯 Isosorbide Dinitrate

性状:片剂。

功能主治:本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后30分钟见效,含服2～3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。

用法及用量:口服:1日2～3次,1次5～10mg。含服:每次5～5mg。

不良反应和注意:可有头痛反应,应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。

规格:片剂:每片5mg、5mg、10mg。

其它:青光眼者禁用。长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性。舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用。

消心痛的新用途

1、咯血:咯血是指呼吸道出血,以肺部病变如支气管扩张、肺炎、肺结核多见,风湿性心脏二尖瓣狭窄所致咯血也很常见。在综合治疗基础上用消心痛,每天三次,每次用10—20毫克,最短24小时,最长3—5天咯血可停止。

2、充血性心力衰竭:慢性充血性心力衰竭用消心痛10毫克、心痛定10毫克,一日三次,有效率可达90.1%。

3、腹痛:当得了急性腹痛,舌下含服消心痛5—10毫克,疼痛可止,功能性的可立竿见影,脏器实质病变不能缓解。

4、支气管哮喘:口服每次10—20毫克,有明显平喘效果,作为急救可舌下含服。

5、脉管炎疼痛:脉管炎往往患肢疼痛难忍,彻夜难眠,用5毫克舌下含服,多数2分钟起效,可持续2小时,若配合蛇毒抗栓酶治疗脉管炎,有明显疗效。 6、呃逆:用5—10毫克含服,一般半小时见效,若无效可追加5毫克。但只能解暂时之苦。

消心痛是治疗冠心病有效药物,价廉,适合家庭备用,用消心痛治疗,安全,副作用少。

服用消心痛的注意事项

1、凌晨服药防止晨起心绞痛

许多病人有这样的体会,同样的活动量,早晨可引起心绞痛发作,而其他时间则平安无事。这与早晨血压生理性升高伴心率加快等因素使心肌耗氧量增加,引发心肌缺血有关。早晨起床前服用消心痛,可有效松弛血管平滑肌,降低心肌耗氧量,防止清晨心肌缺血及心绞痛发作。

2、间断服药避免耐药现象

少数病人最初使用消心痛效果不错,但长期使用效果越来越不明显,其原因是产生了耐药现象。这部分病人不提倡均匀地、每隔六个小时一次的用药方法;最好每天服药2～3次,中间有一长达10小时以上的间隔时间,使血浆中有一个无硝酸盐间歇期,以恢复对消心痛的敏感性。

3、逐步加量消除头痛

部分病人服常规剂量消心痛后,可出现头涨头痛症状。有症状但能坚持者,可继续常量治疗,一般用药1～2周后头涨头痛可消失。难以忍受而不能坚持治疗者,可采取能忍受的小剂量(1/4片、1/3片),一个台阶一个台阶逐步增加至常规剂量。