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磺胺外用消炎粉(磺胺)

安心医药2023-11-13其他资讯78
一、关于磺胺粉磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合

一、关于磺胺粉

磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。

特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺的发展历史:

1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。

同年,德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。

令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。

于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。

1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶”,这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。

以上内容参考:百度百科-磺胺

二、胺与磺胺有何区别

一类的,只是字不对。

磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物,其抗菌力的差别是在量的方面,而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物,对其他类型的菌效价也高

经长期高度选择,有些毒性大的磺胺药逐渐被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧达嗪(SMP)。实际用于临床仅3~4种(SD、SIZ、SMZ、SA),虽然许多细菌对磺胺药产生抗药性,但由于磺胺类药物价格便宜,使用方便,而且也不会产生象广谱抗生素常引起的肠道菌群失调,故磺胺敏感菌仍主要选用磺胺药来治疗,其效价与抗生素相当或更高些。磺胺药的普通给药方法是定时间隔口服,为尽快达到足够的有效血药浓度,开始时宜加倍剂量。又因这些药物排泄较快,要维持血药浓度就必须反复多次给药。临床主要用于以下几方面:①流行性脑脊髓膜炎。各种磺胺药中,以SD渗入脑脊液的浓度最高,故治疗脑膜炎时,首选SD。轻症可口服给药。重症用其钠盐作静脉注射。②尿道感染。一般选用溶解度较大、原形从尿中排出多的磺胺药。常用SIZ、SMZ。SMZ常与抗菌增效剂(TMP)按5:1比例,制成复方新诺明片,抗菌作用可增数倍到数十倍。③呼吸道及咽部感染。由细菌引起的急性上、下呼吸道感染。临床常用 SMZ+TMP。④肠道感染。一般选用胃肠道难吸收的磺胺药。但抗磺胺药的肠道菌株已有增加,所以在治疗时,可配用一些易吸收的磺胺药,如SMZ+TMP。⑤局部感染。选外用磺胺药。眼部疾患常用SA,烧伤和创伤感染可选用SD-Ag、SML,两者都有抗绿脓杆菌作用。SML化学结构与磺胺并不完全相同,因此不受PABA的影响。TMP抗菌谱与磺胺相似,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是杀菌。临床主要作抗菌增效剂应用。TMP的抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶,妨碍四氢叶酸的合成。所以TMP与磺胺合用时,可以使细菌的叶酸合成受到双重阻断作用,这不仅增强了抗菌力,同时亦可减少抗药性产生。因此,TMP的发现,使磺胺药在抗菌治疗中有了新的发展。TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、胆汁中浓度高,可透入脑脊液,大部以原形从肾排出,半衰期10小时。临床上TMP常与SMZ配成混合制剂复方新诺明使用,因二者的体内过程和半衰期较一致,能在体内始终保持比较稳定的浓度,而发挥协同增效作用。临床上常用来治疗急性和慢性尿道或呼吸道感染。对淋病、严重的肠道感染和心内膜炎也均有疗效。TMP毒性低,虽然人体在合成四氢叶酸过程中,也需二氢叶酸还原酶,实验证明,TMP对哺乳动物二氢叶酸还原酶的亲合力比对细菌二氢叶酸还原酶的亲合力要小 1万至几万倍。使 TMP有可能对细菌发挥明显抑制作用时而对人和哺乳动物机体毒性不大,所以一般治疗量不引起叶酸缺乏。大剂量、长期服用,少数患者可出现白细胞和血小板减少,可用四氢叶酸治疗。动物实验发现TMP有致畸作用,故孕妇禁用。

三、磺胺类药有哪些

磺胺类药物种类很多,临床可根据病情及药物特点进行选用。

(1)磺胺噻唑

抗菌力强,由于乙酰化物溶解度低,副作用较多,排泄快,但由于价廉,临床上仍旧广泛使用。

(2)磺胺嘧啶

抗菌力强,排泄慢,血中有效浓度高而维持时间长,易透入脑脊液,适用于脑膜炎等疾病,但因溶解度低,应注意对肾脏的损害作用。

(3)磺胺二甲基嘧啶

抗菌作用和疗效较磺胺嘧啶稍差,但对某些立克次氏体和原虫(如球虫)有抑制作用,对肾脏损害作用小,在家畜中维持有效血浓度达24小时。

(4)磺胺甲氧嗪

又名长效磺胺,一天用一次,抗菌作用和疗效比较好,但副作用大。

(5)磺胺脒

内服后约有30%~50%吸收,但达不到有效浓度,而肠道浓度高。

四、磺胺相对分子质量

磺胺相对分子质量:172.21。

磺胺,又称对氨基苯磺酰胺,分子式为C6H8N2O2S,是一种具有药用价值的有机化合物。常用于医药工业,是合成磺胺类药物的主要原料。

化学性质

1、具酸碱两性可溶于酸或碱液中,其钠盐常配成注射液应用。

2、具还原性分子中芳伯氨基,易被氧化,在日光及重金属催化下,氧化加速,特别是钠盐在碱性下,更易氧化,遇光颜色可逐渐变深,应盛于遮光容器内密闭保存。氧化产物主要为偶氮化合物和氧化偶氮化合物(橙黄色)。

3、成铜盐反应磺酰胺基上的氢原子可被金属离子(银、铜、钴)取代,生成不同颜色难溶性金属盐沉淀可鉴别及区别不同磺胺类药物。

磺胺外用消炎粉(磺胺)

4、重氮化和偶合反应芳伯氨基在酸性溶液中,与亚硝酸钠作用,发生重氮化反应,利用此性质可测定磺胺类药物含量。生成的重氮盐在碱性下与β-蔡酚偶合,生成猩红色偶氮化合物,可用于鉴别。