胺碘酮一天一片可以长期服用吗 胺碘酮的药理作用
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一、胺碘酮的药理
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14～28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13～30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4～6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始, 5～7天达最大作用,停药后作用可持续8～10天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。
胺碘酮在组织内转运缓慢，亲和力高。其生物利用度因人而异，在30%～80%(平均约 50%)。单剂量口服3～7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20～1Q0天)。在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因人而异达到稳态浓度。
由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。
部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。
二、胺碘酮的药理及作用
1、胺碘酮作用机制：阻滞钠、钙、钾通道，非竞争性阻断α及β受体作用。
2、较明显地抑制复极化，延长心房肌、心室肌、传导系统的APD和ERP.
3、可降低窦房结、希-浦系统自律性，提高室颤阈，降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。
4、对冠状血管等平滑肌具有舒张作用，扩张冠状血管，降低外周血管阻力，降低心肌做功和耗氧量，保护缺血心肌等作用。几无负性肌力作用。
三、胺碘酮作用
1、胺碘酮是多通道阻滞剂，可表现出
2、类所有抗心律失常药物的药理作用。包括：⑴轻度阻滞钠信
3、道，作用于信道失活态，特点是心率快时阻滞作用强，但没有
4、类抗心律失常药物所特有的促心律失常作
5、是心动过缓时的主要复极电流，因此该通道阻滞剂表现出逆使用
6、依赖特性，即在心率减慢时作用加强，易诱发尖端扭转型室速（
7、大，此时胺碘酮作用较强，表现为使用依赖性，即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长
8、，这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除
9、极电位。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流（
10、动脉，增加血流量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压，对
11、心排血量无明显影响。胺碘酮有类似
12、受体阻滞剂的抗心律失常作用，但作用较弱，因此可与
13、胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢，半衰期长，且个体差异大。其生物利用度约为
14、药浓度和剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性，广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织，主要
15、通过肝脏代谢，几乎不经肾脏清除，可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘酮口服起效（需数天
16、至数周）及清除均慢。静脉注射显示
17、酮清除半衰期长，长期口服治疗后清除半衰期可长达
18、天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快，此并非
19、代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮也具有
20、药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长。
21、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传
22、导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。因此它有广泛
23、的抗心律失常作用，可抗房颤和室颤，可治疗房速和室速，亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性
24、胺碘酮的多种电生理作用使其成为一个广谱抗心律失常药物，它的负性肌力作用和促心律失常作用较
25、小，在急性心肌缺血、心功能不全等情况下，其他抗心律失常药物成为禁忌时，仍推荐使用。因此，胺碘
26、酮已经成为目前临床应用最广的抗心律失常药物之一，这一点我们在临床上深有体会，甚至有人说胺碘酮
27、该药虽然有效，且相对安全，但毕竟是药三分毒，何况胺碘酮的药物毒性确实不小。
四、胺碘酮的药理作用有哪些
1、1．降低自律性（阻滞Na＋，Ca＋＋内流，阻断β）。
2、2．减慢传导（以房室结，浦氏纤维为主）。
3、3．延长APD，ERP（与阻滞K＋外流，及失活Na＋通道有关）。
4、4．广谱抗心律失常药，长期口服能防止室性心动过速，室颤复发，对伴器质性心脏病者，能降低猝死率。
5、5．不良反应为胃肠道反应（食欲减退，恶心呕吐等），甲亢或低下，引起肝炎，最为严重的是引起间质性肺炎，形成肺纤维化，静注可致心律失常或加重心功能不全。与I，II，III类药合用，能使作用增强，引起窦性心动过缓，甚至停搏。
五、盐酸胺碘酮片的药理毒理
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15-20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
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