新活素(新活素的作用与功效)
一、新活素的用法用量
使用方法采用按负荷剂量静脉推注本品，随后按维持剂量进行静脉滴注。推荐的常用剂量本品首先以1.5μg/kg静脉冲击后，以0.0075μg/kg/min的速度连续静脉滴注。剂量范围负荷剂量：1.5-2ug/kg，维持剂量速率：0.0075-0.01ug/kg/min（建议开始静脉滴注的维持剂量速率为：0.0075ug/kg/min）。调整增加滴注给药速率需谨慎。用药方式本品国内临床试验采用连续静脉滴注24小时的给药方式。剂量调整的最佳方法在给药期间应密切监视血压变化。如果在给药期间发生低血压，则应降低给药剂量或停止给药并开始其它恢复血压的措施（如输液、改变体位等）。由于重组人脑利钠肽引起的低血压作用的持续时间可能较长（平均2.2小时），所以在重新给药开始前，必须设置一个观察期。静脉用药液的制备不得与其他厂家同类品混用。尽量使用同批号产品。从装有250ml稀释液的输液袋中分3次抽取稀释液（推荐稀释液：5%葡萄糖注射液、0.9%生理盐水、含5%葡萄糖和0.45%NaCl注射液、含5%葡萄糖和0.2%NaCl注射液），每次抽出1.5ml，分别加入到3个重组人脑利钠肽的制剂瓶中（若患者的体重比较轻，没有必要同时稀释三支药物时，可以采用：从装有100 ml稀释液的输液袋中抽取稀释液16.7ml弃用，并在从该输液袋中抽出1.5ml，加入到其中的一支重组人脑利钠肽的制剂瓶中，若需要第二支药品时，再按照上述方法进行稀释）。勿震摇药瓶，轻轻地摇动药瓶，使瓶中包括瓶塞在内的所有部分都能与稀释液接触，保证药物充分溶解，只可使用清澈无色的溶液。从3个药瓶中分别抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到容量为250ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀（对采用100ml输液袋的体重较轻患者，从已经初步稀释的一个药瓶中抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到上述已经弃用16.7ml稀释液、规格为100ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀）。在患者建立静脉通路进行静脉推注和滴注之前，准备一个25mL的输液针筒。按照上述方法准备好输液袋后，抽取给予静脉冲击量的重组人脑利钠肽药液（见下表），以大约60秒的时间将输液针筒中的药液通过静脉推注入血管，然后以0.0075mL/kg/hr的速率静脉滴注本品，即滴注的剂量为0.0075μg/kg/min。换算准确的给予静脉冲击的药液体积及0.0075μg/kg/min的静脉滴注的速率，可参考以下的公式（或参照以下的给药剂量表格）：静脉冲击剂量（mL）=受试者体重（kg）÷4静脉滴注速率（mL/hr）=0.075×受试者体重（kg）按体重调节rhBNP的静脉冲击剂量和静脉滴注速率（负荷剂量为1.5μg/kg,静滴剂量为0.0075μg/kg/min）患者体重（kg）冲击剂量体积（ml）静滴速率（ml/hr） 50 12.5 3.75 60 15.0 4.5 70 17.5 5.25 80 20.0 6.0 90 22.5 6.75 100 25 7.5 110 27.5 8.25药物配制后的稳定性由于药物中不含防腐剂，必须在24小时内使用溶解后的药液。无论任何情况下，在使用非胃肠道途径的药品之前，应该肉眼观察药液中是否存在微粒、变色等情况。溶解后的本品，无论在室温（20-25°C）或在冷藏（2-8°C）条件下的最长放置时间均不得超过24小时。配伍禁忌重组人脑利钠肽在物理和化学性质上与肝素、胰岛素、布美他尼、依那普利拉、依他尼酸(ethacrynate sodium)、肼苯哒嗪和速尿这类注射剂相排斥，不能允许采用重组人脑利钠肽与这些药物在同一条静脉导管中同时输注。防腐剂偏亚硫酸氢钠与重组人脑利钠肽相排斥。因此，含有偏亚硫酸氢钠的注射药物不能与重组人脑利钠肽在相同的输液管中同时使用。在重组人脑利钠肽与这些与之相排斥的药物使用的间期，必须对导管进行冲洗。重组人脑利钠肽能与肝素结合，能够与被肝素包被过的导管的内层结合，从而有时就可能降低重组人脑利钠肽进入患者体内的量。因此，禁止采用肝素包被过的导管输注重组人脑利钠肽。但分别采用单独的导管同时输注肝素是允许的。
二、新活素治疗心脏衰竭疗效怎样
即：冻干重组人脑利钠肽
本品适用于患有休息或轻微活动时呼吸困难的急性失代偿心力衰竭患者的静脉治疗。按NYHA分级大于Ⅱ级。
新活素治疗终末期心衰还是很不错的。
众多临床实验证实了这一点，我们在临床上使用这个药物，效果也不错。很贵，大概2000多一支吧。
三、新活素的注意事项
一般注意事项：应该适当预防本品在采用注射方式给药时可能有过敏等反应的发生。目前还没有在采用重组人脑利钠肽治疗时出现严重的过敏反应发生的报道。不建议那些不适合使用扩血管药物的患者如：那些有严重瓣膜狭窄、限制性或阻塞性心肌病、限制性心包炎、心包填塞或其它心输出依赖静脉回流或被怀疑存在心脏低充盈压的患者（见禁忌症）。肾功能：在一些敏感人群中，重组人脑利钠肽可能对肾脏功能有影响。在那些肾脏功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的严重心衰患者，采用重组人脑利钠肽的治疗可能引起高氮血症。急性肾衰和需要进行肾透析时，请监测血液生化指标，特别是血清肌酐升高情况。心血管：在国外进行的VMAC试验和在国内进行的临床试验，采用重组人脑利钠肽治疗均有低血压的发生。当出现低血压时，重组人脑利钠肽治疗组症状性低血压的持续时间（平均2.2小时）比硝酸甘油治疗组更长（平均0.7小时）。因此，在采用重组人脑利钠肽治疗时，应该密切监视血压。当低血压发生时，应该降低给药剂量或停止给药。基线期血压过敏试验：目前在国内外的临床试验中均未发生过有关本品的过敏反应报道，并在上市后的实际应用中也没有对患者进行过敏试验。实验室检查：在临床试验中，仅发现过1例患者有一过性血肌酐升高的现象。对死亡率的影响：与最重要的对照药硝酸甘油比较，本品也表现出与国外品大致相同的趋势。对于死亡率的影响尚待临床进一步研究。药物滥用和依赖：目前国内外均未专门进行过这方面的研究。
四、新活素的药代动力学
本品人体药代动力学尚无系统的国内研究资料。清除：人体内的人脑利钠肽以下三种独立的机制从循环系统中清除（按重要性大小进行排序）：1）通过与细胞表面的清除性受体结合随后进入细胞内并被溶酶体中的蛋白酶水解；2）多肽被内肽酶如在血管内皮上的中性内肽酶所水解切割；3）通过肾脏过滤清除（＜2%）。特殊人群：尽管重组人脑利钠肽部分通过肾脏清除，但临床试验的数据表明伴有肾功能不全的患者并不需要进行剂量调整。在伴有慢性肾功能不全的患者（血清肌酐范围：2 mg/dL至4.3 mg/dL）和有正常肾功能的患者之间，重组人脑利钠肽对肺毛细管楔压（PCWP）、心指数（CI）和血管收缩压（SBP）的影响并不存在显著的差异。该药物的清除并不明显受年龄、性别、内源性脑利钠肽的基础浓度、充血性心力衰竭的严重程度（以PCWP的基础值、CI的基础值以及NYHA的分级标准分级）等因素的影响。
