萘普生钠(萘普生钠作用与功效)

一、萘普生钠注射液说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：萘普生钠注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：萘普生钠注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Naproxen Sodium Injection

汉语拼音：Nɑipushennɑ Zhusheye

本品主要成份为：萘普生钠。其化学名称为：a甲基6甲氧基2萘乙酸钠。

结构式：（参见萘普生钠胶囊）

分子式：C14H13NaO3

分子量：252.25

【性状】

无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为萘普生钠盐，1.1g相当于1g萘普生，是非甾体消炎解热镇痛药。

【药代动力学】

静脉注射后15分钟血浆浓度达到峰值，半衰期(t1/2)为12～14小时。在体内达到治疗浓度时，有99%萘普生与血浆蛋白结合，95%的本品以萘普生或代谢物6氧去甲基萘普生以及它们的结合物从尿中排出。可穿过胎盘，并从乳汁排出。不影响各种酶的代谢，在体内无积蓄作用。

【适应症】

本品用于各种原因引起的发热及疼痛的对症治疗。并常用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌腱炎、神经痛、痛风等症，尤其适用于上述疾病的急性发作期，另外也可用于原发性痛经及中、小手术后的止痛。

【用法用量】

1．静脉注射：成人一次0.275g，一日1～2次，加生理盐水20ml，稀释后缓慢注射，注射时间不得少于3分钟。小儿每公斤体重5mg或遵医嘱。

2．静脉滴注：成人一次0.275g，一日1～2次，加生理盐水100ml，稀释后缓慢滴注，滴注时间不得少于30分钟。小儿每公斤体重5mg或遵医嘱。

【不良反应】

注射部位可能有烧灼感，另有头晕、心悸、皮疹、黏膜出血倾向等，可对症治疗。

【禁忌】

对阿司匹林等非甾体抗炎药物过敏者禁用。

【注意事项】

1．静脉注射及滴注时应缓慢，速度过快可沿静脉产生烧灼感。

2．冠心病、心肌炎患者慎用。

3．较长时间使用本品时应注意检查肝功能及血象。

4．使用本品后出现困倦、头昏及抑郁症状时要谨慎用药。

5．肾功能不全患者应用本品时，应注意观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．本品可加强双香豆素的抗凝血作用。

2．丙磺舒和本品合用时，可增加本品的血浆水平和明显延长本品的血浆半衰期。

【药物过量】

【规格】

2ml:0.275g(相当于萘普生0.25g)

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

二、萘普生钠的注意事项

1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，对该品也过敏。

2、该品对胎儿的影响研究尚不充分，由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭，又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长，故除非另有原因，否则孕妇不宜应用。

3、该品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%，哺乳期妇女不宜应用。

4、对诊断的干扰：可影响尿5－羟吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的测定值。

5、下列情况应慎用：有凝血机制或血小板功能障碍时，哮喘、心功能不全或高血压、肝和肾功能不全，活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。

6、长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查。

7、丙磺舒与该品合用时可增强该品的血浆水平并延长该品血浆半衰期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用

【儿童用药】小儿常用量抗风湿，每日按体重10mg/kg，分2次服。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1、饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发生的危险。

2、与肝素及双香豆素等抗凝药同用，出血时间延长，可出现出血倾向，并有导致胃肠道溃疡的可能。

3、与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时，对症状缓解并无增效，反而增加胃肠道不良反应。

4、该品可降代呋塞米的排钠和降压作用。

5、该品可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高。

6、与丙磺舒同用时，该品的血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但毒性反应也相应加大，故无实用价值也不宜推荐于临床。

三、萘普生简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4萘普生药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源（名称）、含量（效价） 4.5性状 4.5.1熔点 4.5.2比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1氯化物 4.7.2有关物质 4.7.3干燥失重 4.7.4炽灼残渣 4.7.5重金属 4.8含量测定 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5萘普生说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3萘普生的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6萘普生的药理作用 5.7萘普生的药代动力学 5.8萘普生的适应证 5.9萘普生的禁忌证 5.10注意事项 5.11萘普生的不良反应 5.12萘普生的用法用量 5.13萘普生与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6萘普生中毒 6.1临床表现 6.2治疗 7参考资料附：*萘普生相关药品说明书其它版本 1拼音

nài pǔ shēng

2英文参考

Naproxen [湘雅医学专业词典]

RS3540 [湘雅医学专业词典]

naprosyn see naproxen [湘雅医学专业词典]

3概述

萘普生是解热镇痛非甾体抗炎药，为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全，与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。

4萘普生药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

萘普生

4.1.2汉语拼音

Naipusheng

4.1.3英文名

Naproxen

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C14H14O3 230.26

4.4来源（名称）、含量（效价）

本品为（+）（S）α甲基6甲氧基2萘乙酸。按干燥品计算，含C14H14O3不得少于98.5%。

4.5性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。

4.5.1熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为153～158℃。

4.5.2比旋度

取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+63.0°至+68.5°。

4.6鉴别

（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》432图）一致。

4.7检查 4.7.1氯化物

取本品0.50g，加水50ml，振摇10分钟，滤过（滤纸先用稀硝酸湿润），取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.030%）。

4.7.2有关物质

避光操作。取本品适量，加流动相适量，充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取6甲氧基2萘乙酮（杂质Ⅰ）对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25），用磷酸调节pH值至3.0为流动相；检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000，萘普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使萘普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积（0.1%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积（0.5%）。

4.7.3干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.4炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加甲醇45ml溶解后，再加水15ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg的C14H14O3。

4.9类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10贮藏

遮光，密封保存。

4.11制剂

（1）萘普生片（2）萘普生栓（3）萘普生胶囊（4）萘普生颗粒

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5萘普生说明书 5.1药品名称

萘普生

5.2英文名称

Naproxen,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

5.3萘普生的别名

消痛灵；甲氧萘丙酸；奈普生；甲氧丙酸；辛达克；劳斯叮；Naprosyn；Naxen

5.4分类

内分泌系统药物>痛风及高尿酸血症用药物

5.5剂型

1.0.1g，0.125g，0.25g；

2.缓释片剂：500mg；

3.胶囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；

4.缓释胶囊：250mg；

5.栓剂：0.25g；

6.萘普生钠片：275mg；

7.钠注射剂：275mg（2ml）。

5.6萘普生的药理作用

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低，对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似，主要为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用，但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快，达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢，生物利用度好，药物进入肠道堿性环境下逐渐释放，因而缓释片或胶囊每天仅口服1次，血浆药物浓度相对稳定，可在24h内持续镇痛。

5.7萘普生的药代动力学

萘普生口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99％以上。约95%随尿排出，其中10%为原药，其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率，但不影响吸收程度。

5.8萘普生的适应证

临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛（如痛经、手术后的疼痛等）均有肯定疗效。

5.9萘普生的禁忌证

1.对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。

2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

5.10注意事项

1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女，14岁以下儿童慎用。

2.有凝血机制或血小板功能障碍，哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。

3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

5.11萘普生的不良反应

1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿，发生率一般为3%～9%；

2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔***或痛感、心慌、多汗等，发生率1%～3%；

3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见，发生率1%～3%。

4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。

5.12萘普生的用法用量

1.（1）抗风湿：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要时每6～8小时1次；（3）抗痛风：首次750mg，以后每次250mg，每8小时1次，直到急性发作停止；（4）痛经：首次500mg，以后必要时每次250mg，每6～8小时1次。

2.肌内注射：每次100～200mg，每天1次。

3.直肠给药：每次250mg，每天2次。

5.13药物相互作用

1.萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用，抗凝作用加强，可出现出血倾向，并可能导致胃肠道溃疡；

2.萘普生与水杨酸类制剂同服，并不增强疗效，反而增强胃肠道不良反应；

3.萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用；

4.萘普生与丙磺舒同用时，其血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但不良反应也相应增加；

5.萘普生可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高；

6.饮酒或与其他抗炎药（非甾体抗炎药或糖皮质激素类）同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发作的危险。

7.与口服降血糖药合用时，可增加其疗效，有致低血糖危险；

8.与中枢抑制药合用时，可增加镇痛效果。

5.14专家点评

萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药，疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明，萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定，国外报道总有效率达86％以上，国内观察结果为90％，可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛，中等疼痛可于服药后1h内缓解，镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例，首次剂量600～750mg，以后每8小时给250～300mg维持，总剂量2.4～4.5g，其中75％（15例）可于24～48h内消肿、止痛，3例一般，2例无效。萘普生在治疗剂量范围内，不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻，发生率也较低。

6萘普生中毒

萘普生（甲氧萘丙酸、消痛灵）为前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全，与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2～4h达血药峰值浓度，在血中99%以上与血浆蛋白结合，血浆半衰期12～15h，在肝内代谢，约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2～0.3g/次，2～3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]

6.1临床表现

不良反应表现如下[2]：

1.消化系统偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统头痛、头晕、失眠或嗜睡等。

3.心血管系统心悸或心动过缓、心力衰竭等。

4.血液系统血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。

5.眼、耳视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。

7.其他月经紊乱、肝、肾损害等。

6.2治疗

萘普生中毒的治疗要点为[3]：

四、萘普生片的作用与疗效有哪些

萘普生是一种非甾体类抗炎药，通过抑制前列素素的合成而发挥抗炎镇痛作用。它历史悠久，并非新药，与阿司匹林、布洛芬、扶他林是同类型的药物。临床主要用于缓解疼痛，用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等的疼痛、肿胀症状。非处方药，各大药房多有销售。

主要作用是什么？

☆萘普生钠片是一种非甾体抗炎药，用于缓解各种轻度至中等度的疼痛，也适用于强直性脊柱炎、关节炎等。

哪些人不能服用？☆使用本品或其他非甾体抗炎药（如阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠等）出现过皮疹、瘙痒或脸部、嘴唇、舌头肿大、呼吸困难等过敏症状。☆患有胃、十二指肠活动性溃疡的病人。☆孕妇和哺乳期妇女。

应该如何服用？☆首次可服用双倍剂量，之后按常规剂量服用，必要时每6-8小时一次。☆本品为对症治疗药，不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，症状未缓解，请咨询医师或药师。

可能出现的常见副作用？

☆常见的副作用有：皮肤瘙痒、呼吸短促、哮喘、下肢水肿、消化不良、胃痛或不适、头晕、嗜睡、恶心及呕吐、听力减退等。

服药期间您应做到的“要”与“不要”

☆一要：医生会根据您用药后的反应调整治疗方案，若您需要长期用药,请定期到医院进行肝、肾功能、血象及眼科检查。

☆二要：若出现以下症状，可能是严重副作用的前兆或表现，请您立即就医：

☞厌食，乏力；☞皮肤或眼睛发黄；☞右上腹压痛。

☆三要：服用本品可能会出现严重的胃肠道出血或消化道穿孔，用药期间若出现胃部剧烈疼痛，呕血或呕吐物为咖啡色，大便黑色，请立即停药并就医。

☆四要：服用本品可能增加发生严重心脏病和中风的风险，其风险可能是致命的。用药期间若出现胸痛、气短、无力、言语含糊、不明原因的体重增加或水肿，请您立即停药并就医。

☆五要：如果您是老人或者您有：凝血障碍或血小板功能障碍，哮喘，心功能不全或高血压，肝和肾功能不全，活动性胃肠出血，消化道溃疡等,应慎用此药。如果服用，请密切关注药物的副作用，一旦身体出现异常变化，请立即停药并咨询医生。

☆一不要：服用本药期间，请勿同时服用其他含有解热镇痛药的药品（某些复方抗感冒药，如感冒灵颗粒、泰诺、感康、白加黑、新康泰克等）。

☆二不要：服用本品期间，请不要饮酒或饮用含有酒精的饮料。

☆三不要：由于本药可引起头痛、困倦和视力模糊，用药期间请勿驾驶车辆或操作机械。