麻黄碱液滴鼻液的作用(麻黄碱的作用机制和特点)

一、麻黄碱的作用机制和特点

麻黄碱可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：

1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。

2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。

3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。

对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋；可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢.

麻黄碱2．对心血管系统的作用：

（1）对心脏的作用：麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加

（2）对血管的作用：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。

（3）对血压的影响：

麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。

3．对平滑肌的影响：

（1）对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。

（2）对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。

4．对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗.

6．其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高.为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,

作用似肾上腺素,

但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱,

但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50为400mg/kg。

二、麻黄碱是什么

问题一：麻黄素是什么麻黄碱，学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇，存在多种立体异构体，是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中，中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。

问题二：麻黄碱是什么一种主要来源于植物麻黄，有治疗作用的植物化学药。麻黄是中国著名的中药材。1887年，日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。植物麻黄主要包括麻黄科植物草麻黄（或华麻黄，Ephedra sinica Stapf）、中麻黄（E. intermedia Schrenk et G. A. Mey）和木贼麻黄（E. equisetina Bunge）。麻黄中含生物碱1％～2％,其中主要有左旋麻黄碱（40％～90％）和右旋伪麻黄碱，尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱。生产方法中国是生产天然麻黄碱的主要国家，采用提取法生产麻黄碱。有的国家采用人工合成法生产，其中最重要的是生物合成法。①提取法通常采用水煎法。麻黄草水煎液经碱化后以甲苯萃取，甲苯萃取液通过2％草酸溶液后,分成两层，甲苯层可以循环使用，含生物碱的草酸溶液层经减压浓缩、冷却，草酸麻黄碱在水中溶解度小，结晶析出，过滤，母液中留存草酸伪麻黄碱。以氯化钙置换草酸麻黄碱，即得盐酸麻黄碱，学名为l-N，α-二甲基-β-羟基苯乙胺盐酸盐。②生物合成法应用顶酵母使苯甲醛和乙醛缩合，生成(-)1-苯基-1-羟基丙酮，再与甲胺缩合,钯/炭（或并用胶状铂）催化加氢,拆分即得(-)麻黄碱。反应式为：效用麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久，口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。用于治疗慢性支气管哮喘和低血压症。

问题三：麻黄碱是什么意思？黄碱是从中药麻黄中提取的一种生物碱，具有镇咳平喘、扩张气管和缓和鼻粘膜充血等作用，用于治疗感冒、咳嗽、哮喘等常见疾病，疗效较好。而且由于麻黄碱容易被消化道吸收，24小时内就可排出体外，因此现在很多临床使用的平喘、镇咳及感冒药中都加入了麻黄碱及伪麻黄碱成分。其中含麻黄碱类复方制剂是老百姓的常用药品，有的被列为处方药，有的是非处方药。

问题四：麻黄碱是什么化学名称：

(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇

分子式：

C10H15NO

分子量：

165

理化性质：

常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。

不良反应：

大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。

适应症：

①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

问题五：麻黄和麻黄碱有什么区别麻黄碱只是从药物里面提炼出来的一种碱性物质，麻黄碱不是麻黄，很多药物里都含有麻黄碱。麻黄碱不是药而是从药里提炼出来的，麻黄是中药。

问题六：麻黄素是什么？麻黄素一般指麻黄碱。

麻黄碱化学名称：(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇

麻黄碱，①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

禁忌症：甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等患者禁用。

注意事项：短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱，停药数小时可恢复。

问题七：有的药里面含有麻黄碱，什么叫麻黄碱，对身体有什么害处麻黄碱是从中药麻黄中提取的一种生物碱，具有镇咳平喘、扩张气管和缓和鼻粘膜充血等作用，用于治疗感冒、咳嗽、哮喘等常见疾病，疗效较好。因此现在很多临床使用的平喘、镇咳及感冒药中都加入了麻黄碱及伪麻黄碱成分。国家药监局规定购买含麻黄碱复方制剂时必须登记身份证，一次最多只能购买2盒。

但是不法分子利用麻黄碱制造毒品，危害社会。又因为麻黄碱有兴奋作用，服用后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动员本人有极大的副作用，国际奥委会严禁运动员服用。

问题八：麻黄碱是什么形状夜体。得好几个流程才得凝

三、简述麻黄碱的药理作用、机制及其应用。

【答案】：麻黄碱除激动α和β受体外，尚可促进去甲肾上腺素释放间接产生拟肾上腺紊作用。激动心脏β受体及皮肤、黏膜和腹腔内脏血管α受体，使心肌收缩力和心排出量增加；血管收缩，升高血压。激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管β2受体，使支气管和骨骼肌血管松弛。但起效慢，作用弱而持久。可兴奋中枢，反复应用可产生快速耐受性。临床用于治疗支气管哮喘的防治，防治硬膜外麻醉和胺麻引起的低血压及治疗充血性鼻塞等。

四、麻黄科的药理作用

1、拟肾上腺素作用麻黄碱能促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。另外，麻黄碱的结构与肾上腺素相似，可直接兴奋a，B-受体而发挥拟肾上腺素作用。

2、对心血管系统的作用

心脏：麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。在整体情况下由于血压升高反射地兴奋迷走神经，抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大；如果迷走神以反射被阻断则心率将加快。麻黄碱引起心律紊乱较肾上腺素少，但有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。麻黄挥发油乳剂对蟾蜍心脏表现抑制作用。

血管：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，血流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。麻黄碱溶液用于粘膜，能满意地消除血管充血，且不伴有后扩张。麻黄碱以鼻粘膜血管的收缩作用比伪麻黄碱强，维持时间亦较长。

血压：麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。犬小剂量(0.01-0.2mg/kg)静脉注射，血压上升可维持10-15分钟，大剂量(6-10mg/kg)静脉注射，由于抑制心脏而引起血管下降。

3、对平滑肌的作用：

对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。离体兔肺支气管灌注，低浓度麻黄碱及伪麻黄碱均引起支气管扩张。左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱能缓解由组胺或乙酰胆碱所致犬呼吸道阻力增加，甲基麻黄碱也能舒张支气管平滑肌。

麻黄碱作用于虹膜辐状肌可使瞳孔扩大，故有散瞳作用。

能使胃肠道平滑肌松弛，抑制蠕动，延缓胃肠道内容物的推进及排空。麻黄次碱对离体兔肠先抑制后兴奋。

对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断，被可卡因所增强，然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛。麻黄对离体动情期大鼠子宫表现抗5－羟色胺作用，麻黄次碱对豚鼠离体子宫有收缩作用。

能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。麻黄碱使排尿次数减少，足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。

4、对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢兴奋作用远较肾上腺素力强，较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状。麻黄碱对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用。麻黄挥发油乳剂对兔呼吸表现先兴奋后抑制。一定量麻黄碱能对抗麻黄挥发油乳剂引起小鼠镇静作用。

5、发汗解热作用：麻黄挥发油乳剂对人工发热的兔有解热作用，麻黄挥发油及萜品烯醇对正常小鼠体温有降温作用，以萜品烯醇作用更为明显，二者对正常及发热猫未见引起发汗。麻黄碱及麻黄总生物碱对人不能诱发出汗，当人暴露于高温1.5-2小时后，给与麻黄碱50-60mg，出汗量比未暴露于高温者快而多，提示对人有中等度发汗作用，这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加。D－伪麻黄碱口服50mg，可使实验动物血管通透性降低，而呈抗炎作用，这也有助于解热。

6、抗菌抗病毒作用：麻黄煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌、甲种链球菌、乙种链球菌、炭痕杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌表现不同程度的抗菌作用。麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、白色念珠球菌均有不同程度的抑菌作用，对亚洲甲型流感病毒有抑制作用，对甲型流感病毒PR，株感染的小鼠有治疗作用。麻黄煎剂对亚洲甲型流感病毒的最低抑制浓度为2mg/ml。

7、抗过敏及免疫作用：麻黄的水或乙醇提取物能抑制过敏介质(补体)的释放，但对组胺等介质没有对抗作用。静脉注射奥昔麻黄碱10mg/kg可使兔脾脏和胸腺重量明显减轻。

8、镇咳平喘祛痰作用：麻黄水提物口服或腹腔注射有镇咳作用。用组胺气雾致喘法试验，小鼠腹腔注射麻黄挥发油0.1ml/kg具有平喘作用，麻黄挥发油组小鼠致喘时间为7.2±2.1分钟，而生理盐水组为2.2±0.7分钟(P<0.05)。酚红法试验发现给小鼠灌胃麻黄挥发油0.4ml/kg具有促进气管排泌酚红的作用。

9、麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢、搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用。另能显著增加离体豚鼠心脏冠脉流量、心肌收缩力和心率，连续给药3-5天可明显减轻肾上腺素加冰水2天组大鼠心肌坏死病变，坏死程度减轻，范围缩小。

麻黄水提取物550mg/kg十二指肠给药或27mg/kg静脉注射可升高麻醉犬的血压。麻黄碱静脉注射0.1-0.3mg/kg，描肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加，且有效量依赖关系。麻黄碱衍生物A0静脉注射给药68mg/kg可引起家兔血压显著下降。

麻黄碱能引起家兔离体主动脉、肺动脉条浓度依赖性收缩。有报道，麻黄碱能使豚鼠门静脉环产生浓度依赖性收缩；酚妥拉明能明显抑制，而利血平有显铃增强作用，麻黄碱还能增强电场刺激引起的门静脉的收缩幅度，但可被普萘洛尔明显抑制。提示麻黄碱以直接激动突触后a-受体为上，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体力主，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体有关。另奥昔麻黄碱有降血粘度作用等。

10、对骨胳肌的作用：麻黄碱叫使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高。

11、伪麻黄碱的作用：伪麻黄碱比麻黄碱有显著的利尿作用，用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出，但对麻醉狗尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎犬仍然产生利尿作用，严重者则无利尿反应。离体兔肺灌流实验表明，伪麻黄碱极稀溶液及浓溶液均使支气管松弛，中等浓度则使支气管肌收缩，而甲基麻黄碱任何浓度均能舒张支气管平滑肌。相互作用同时应用麻黄和氨茶碱可使氨茶碱的血药浓度降低，消除速率增加，消除半衰期缩短，最高血药浓度降低，表观分布容积增加，曲线下面积减少。因而从药物动力学角度看，临床上麻黄与氨茶碱同时应用是不合理的。