舒巴坦钠的作用(美洛西林钠舒巴坦钠的说明书)
一、求注射用头孢他啶舒巴坦钠的药品介绍
成分:“注射用头孢他啶舒巴坦钠”是由头孢他啶和舒巴坦钠(1:1)组成的新复方制剂。
作用原理:本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感,但本品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
舒巴坦钠是由人工合成的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂,通常与青霉素类及头孢菌素类药物合用,使其避免被β-内酰胺酶破坏,加强了抗菌活力。适用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织等感染。
不良反应:1.胃肠道:恶心、腹泻、呕吐、腹痛等; 2.过敏反应:皮疹、荨麻疹、皮肤搔痒、嗜酸细胞增多; 3.中枢神经系统:头痛、眩晕、味觉异常; 4.其他:血清肝酶、BUN、肌酐增高。
注意事项:1.对青霉素过敏者、肾功能严重损伤者、孕妇及哺乳妇女慎用。 2.与氨基糖甙类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况。
二、哌拉西林钠舒巴坦钠医什么功效
有啊,止痛消炎
注射用哌拉西林钠舒巴坦钠,为处方类药物,精滴,为白色或类白色的粉末或结晶性粉末。适用于对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。主要用于治疗呼吸系统感染和泌尿系统感染引起的疾病。
三、注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的用法用量
注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可肌肉或静脉注射。可用下列溶液稀释:总剂量(克)舒巴坦/氨苄西林的等效剂量(克)包装稀释液的容量(毫升)最终稀释的浓度(毫克/毫升)0.375 0.125-0.25每小瓶10毫升 0.8 125-2500.75 0.25-0.5每小瓶10毫升 1.6 125-2501.5 0.5-1.0每小瓶20毫升 3.2 125-2503.0 1.0-2.0每小瓶20毫升 6.4 125-250 0.75 0.25-0.5 100ml包装单位 25 10-201.5 0.5-1.0 100ml包装单位 50 10-203.0 1.0-2.0 100ml包装单位 100 10-20静脉注射时,注射用舒巴坦钠氨苄西林钠应使用灭菌注射用水或其它相容溶液配制。为确信完全溶解,应等到泡沫消失后肉眼看不见药粉为止。此剂量可用于静脉推注,推注时间应超过3分钟,或增加稀释液的容量,静脉滴注给药,滴注时间应超过15-30分钟。经胃肠外给药的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可用于深部肌肉注射。如注射部位出现疼痛,药粉可用0.5%无水盐酸利多卡因灭菌注射用水进行配制。成人用法注射用舒巴坦钠氨苄西林钠每日常用剂量为1.5-12克,分等量每6或8小时注射一次,每日舒巴坦的最大剂量为4克。治疗轻、中度感染时,可每12小时注射一次。感染的严重程度注射用舒巴坦钠氨苄西林钠的每日剂量(克)轻度 1.5-3(0.5+1至1+2)中度最大剂量6(2+4)重度最大剂量12(4+8)可根据患者感染的严重程度及肾功能情况增加或减少给药的次数。治疗通常持续到患者退热或其他异常体征恢复正常后48小时。一般情况下应治疗5-14天,但在遇到严重病例时可延长疗程或另外加用氨苄西林。在治疗限制钠盐摄入量的患者感染时,应注意1500毫克的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠约含115毫克(5毫摩尔)的钠盐。用于预防手术感染时,应在患者麻醉诱导期给予1.5-3克注射用舒巴坦钠氨苄西林钠,以使药物在手术过程中有足够的时间达到有效的血清与组织浓度。此剂量可每6– 8小时重复给药;通常在主要手术过程后24小时停药,除非注射用舒巴坦钠氨苄西林钠用于治疗时。治疗非复杂性淋病时,可注射单剂1.5克注射用舒巴坦钠氨苄西林钠。为延长舒巴坦和氨苄西林的血浆浓度,应同时口服丙磺舒1.0克。肾功能受损患者用药严重肾功能受损的患者(肌酐清除率30毫升/分),其舒巴坦和氨苄西林的药物清除动力学参数均受到相似影响,因此两者的血浆浓度比值保持恒定。与氨苄西林的常规用法一样,用舒巴坦钠/氨苄西林钠治疗这类患者时应减少给药次数。
四、美洛西林钠舒巴坦钠的说明书
美洛西林钠舒巴坦钠使用说明
【分类名称】
一级分类:抗生素二级分类:青霉素类三级分类:
【药品名称】
美洛西林钠/舒巴坦钠
【药品英文名】
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
【药品别名】
佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛
【药物剂型】
注射用美洛西林钠舒巴坦钠:1.25g(美洛西林钠1.0g,舒巴坦钠0.25g)。2.5g(美洛西林
钠2.0g,舒巴坦钠0.5g)。贮法:密闭,凉暗干燥处保存。
【药理作用】
本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制:美洛西林为
青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌
科和不动杆菌有抗菌活性,且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用,
可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解,从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱:本药对多
种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,且体外对多数细菌产生
的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、
大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸
杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外,体外试验表明本药还对下列细菌
有体外抗菌活性:奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆
菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、
梭杆菌属、多形杆菌属等。
【药动学】
本药肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓
度为53.4μg/ml,1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml
,1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好,尤其在胆汁中浓
度最高,到达脑脊液的渗透率为17%~25%,也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏
随尿液排泄,少量经胆汁、乳汁分泌,连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h,
肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g,5min后血药浓度达峰值,约
为104μg/ml,6h后浓度降至0.56μg/ml,24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。
【适应证】
适用于产酶耐药菌引起的下列感染:1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽
炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2.
泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎
等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如
蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑
膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。
【禁忌证】
1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。2.对舒巴坦过敏者。
【注意事项】
1.交叉过敏:本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.慎用:(1)肝功能不
全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹)。3.药物对妊娠的影响:美
洛西林能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒
巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性;但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料,妊娠期
使用本药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响:美洛西林可少量经乳汁分泌,哺乳妇女用
药应谨慎。5.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反
应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。6.用药前后及用药时应
当检查或监测:(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用
时,应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。7.使用本品前
应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停
药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。8.本药与酸、碱性较强(PH≤
4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌。9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感
微生物所致感染、重度感染及混合感染等,应与其他杀菌药联用。10.用药中如出现严重
和持续腹泻时,应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用本药并采取相应的治疗(
如口服万古霉素,并禁用减少蠕动药物)。
【不良反应】
1.过敏反应:偶见过敏反应,通常表现为:皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有:
嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性
荨麻疹反应须立即停用本药。2.胃肠道:通常表现为:腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常
在治疗期间或停药后消失。3.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基
转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。4.血液系统:个别患者可出现
白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱(
如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血,但通常仅见于严重肾功能损害患者中。5.中枢神经
系统:高剂量用药时,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
6.肾脏:少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代谢/内分泌系统:罕
见低钾血症。8.其他:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
【用法用量】
1.成人静脉滴注:1次2.5~3.75g(美洛西林钠2~3g、舒巴坦钠0.5~0.75g),每8小时或
12小时1次,疗程7~14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g,舒巴坦3g)。用
适量注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射
液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中,每次滴注时间为30~50min。2.儿童静脉滴注:(1)
对1~14岁儿童或体重超过3kg的婴儿:每次75mg/kg,2~3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿
:每次75mg/kg,2次/d。
【药物相应作用】
1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用,可使本药经肾脏的排泄时间延
长,血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用,对铜绿假单胞菌、
沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。3.与头孢他啶合用,对铜绿假单胞菌和大肠
埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。4.与维库溴铵类肌松药合用,可延长其神经肌肉
阻滞作用。5.与头孢噻肟合用,可使后者的总清除率降低。6.与甲氨蝶呤合用,可干扰
甲氨蝶呤的肾小管排泄,降低甲氨蝶呤肾脏清除率,出现甲氨蝶呤毒性反应。7.与华法
林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用,可能增加凝血障碍和出血的危险。8.
与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本药对伤寒沙门菌有
抗菌活性。